Läkemedelsabsorption och biotillgänglighet
Abstract
de flesta läkemedel ordineras som orala preparat eller extravaskulära injektioner (andra än intravenösa injektioner) för behandling av systemiska sjukdomar. Dessa läkemedel måste därför absorberas för att transporteras till målvävnaderna för att producera sina farmakologiska åtgärder. Följaktligen spelar absorption en nyckelroll för att bestämma huruvida ett läkemedel ger en klinisk effekt och hur snabbt det inträffar. Hastigheten och i vilken utsträckning ett läkemedel absorberas systemiskt är relaterat till dess tid till toppkoncentration (Tmax) och fraktionell biotillgänglighet (F). Ofta anses de två farmakokinetiska termerna, absorption och biotillgänglighet, synonymt, men det finns faktiskt en subtil skillnad mellan dem. Det är möjligt att läkemedel absorberas väl oralt på grund av god lipidlöslighet och ändå inte har en bra oral biotillgänglighet på grund av omfattande presystemisk förlust. Medan läkemedlets intravenösa biotillgänglighet alltid är 100 %, är den orala biotillgängligheten vanligtvis mindre än 100% på grund av ofullständig absorption och/eller första-pass eliminering. Många faktorer påverkar oral biotillgänglighet av ett läkemedel: vissa är relaterade till läkemedlet medan andra till patienten. För att övervinna dålig biotillgänglighet kan vi öka den administrerade dosen, ändra den farmaceutiska formuleringen eller använda en annan administreringsväg.