pe lângă transportul medicamentului activ la locul din organism în care medicamentul este destinat să-și exercite acțiunea, excipienții joacă un rol important în procesul de fabricație. Ele pot fi, de asemenea, importante pentru a împiedica eliberarea medicamentului prea devreme în procesul de asimilare în locuri în care ar putea deteriora țesutul delicat și ar putea crea iritații gastrice sau tulburări de stomac.

Trending: Walmart a concediat greșit farmacistul cu SM peste vaccinări

alții ajută medicamentul să se dezintegreze în particule suficient de mici pentru a ajunge mai repede la fluxul sanguin și încă alții protejează stabilitatea produsului, astfel încât acesta va fi la eficiență maximă la momentul utilizării. În plus, unii excipienți sunt utilizați pentru a ajuta la identificarea unui medicament.nu în ultimul rând, unii excipienți sunt folosiți pur și simplu pentru a face gustul produsului și pentru a arăta mai bine. Acest lucru îmbunătățește conformitatea pacientului, în special la copii. Deși tehnic „inactiv” dintr-un sens terapeutic, excipienții farmaceutici sunt componente critice și esențiale ale unui produs medicamentos modern. În multe produse, excipienții reprezintă cea mai mare parte a formei totale de dozare (1). În afară de ingredientul activ al medicamentului, alte componente esențiale includ diluanți sau umpluturi, lianți, dezintegranți, lubrifianți, agenți de colorare și conservanți (3). Diluanții sau umpluturile sunt ingrediente inerte care pot afecta semnificativ proprietățile chimice și fizice ale tabletei finale, afectând astfel profilul biofarmaceutic.

știri și demn de remarcat: CMW lansează tablouri de bord pentru cheltuielile cu medicamentele 2017

Un exemplu clasic în acest sens sunt sărurile de calciu, care pot fi utilizate ca umpluturi, care interferează cu absorbția tetraciclinei din tractul gastro-intestinal. (4) acest exemplu subliniază faptul că excipienții nu pot fi întotdeauna inerți, așa cum pot fi percepuți.

de obicei, tabletele sunt proiectate astfel încât să se formeze cea mai mică dimensiune a tabletei care poate fi comprimată convenabil. Astfel, dacă doza este mică, sunt necesari mai mulți diluanți și dacă doza este mare, sunt necesari mai puțini diluanți pentru a nu crește dimensiunea comprimatului, ceea ce ar putea face dificilă înghițirea.

selecția diluanților trebuie făcută cu atenție, deoarece modificările fizico-chimice ar putea face produsul instabil și ar putea cauza probleme în fabricație. Lianții sunt adăugați la formulările tabletei pentru a adăuga coeziunea pulberilor, oferind astfel legătura necesară pentru a forma granule care sub compactare formează o masă compactă sub formă de tabletă. Cu alte cuvinte, lianții sunt esențiali pentru a obține „duritatea” tabletei.lianții sunt de obicei selectați pe baza experienței anterioare, a nevoilor specifice ale produselor, a literaturii sau a datelor furnizorilor sau a preferințelor oamenilor de știință individuali sau ale unității de producție. Criteriul principal atunci când alegeți un liant este compatibilitatea acestuia cu alte componente ale tabletei.trebuie să adauge suficientă coeziune pulberilor pentru a permite procesarea normală, dar să permită tabletei să se dezintegreze și medicamentul să se dizolve la ingestie, eliberând ingredientele active pentru absorbție. Dezintegranții facilitează ruperea unei tablete după administrarea orală.

pot fi adăugate înainte de granulare sau în timpul etapei de lubrifiere înainte de comprimare sau la ambele etape de procesare. Eficacitatea multor dezintegranți este afectată de poziția lor în cadrul tabletei. Deoarece dezintegrarea este operația opusă granulării (aglomerării) și formarea ulterioară a compactelor puternice, trebuie să cântăriți cu atenție aceste două fenomene atunci când proiectați o tabletă. Lubrifianții împiedică lipirea tabletelor de pumnii tabletei în timpul fazei de compresie a procesului de fabricație a tabletei.

când lubrifianții sunt adăugați la o masă de pulbere, ei formează un strat în jurul particulelor individuale care rămân mai mult sau mai puțin intacte în timpul compresiei. Lubrifianții sunt în mare parte hidrofobi. Prezența stratului de lubrifiant poate determina o creștere a timpului de dezintegrare și o scădere a ratei de dizolvare a medicamentului. Alegerea unui lubrifiant poate depinde de tipul tabletei fabricate, de dizolvare, de caracteristicile de curgere și de cerințele formulării în ceea ce privește duritatea, friabilitatea și compatibilitatea. Glidanții sunt materialele care au proprietăți bune de curgere și proprietăți slabe de lubrifiere.

Citește mai mult: evitarea epuizării farmacistului

Glidanții îmbunătățesc fluxul de pulbere în mașinile de comprimat pentru compactare. Acestea acționează pentru a minimiza tendința unei granulații de a se separa sau separa din cauza vibrațiilor excesive. Mașina de tabletă de mare viteză necesită un flux uniform de material pentru a muri cavitățile (matrița tabletei). Uniformitatea greutăților tabletei depinde în mod direct de cât de uniform este umplută cavitatea matriței. În general, multe materiale denumite în mod obișnuit lubrifianți posedă doar o activitate minimă de lubrifiere și sunt glidanți sau anti-aderenți mai buni.

astfel, un amestec de două sau mai multe materiale pot fi necesare pentru a obține aceste proprietăți. Farmaciștii ar trebui să fie familiarizați cu componentele produselor farmaceutice, dincolo de ingredientele lor active. Pentru a educa farmaciștii cu privire la excipienții care sunt utilizați în mod obișnuit în industria farmaceutică, am decis să examinăm primele 200 de tablete și capsule cu prescripție din 2003 (2) și să aflăm câți sau ce excipienți sunt utilizați în fiecare produs.

selecția va acoperi atât medicamentele de marcă, cât și medicamentele generice. Din cele 200 de medicamente eliberate pe bază de rețetă, numărul total de excipienți inactivi utilizați, cu excepția agenților de acoperire și colorare, a fost de numai 94! Deși lista este compusă din primele 200 de medicamente din 2003, foarte puține blockbustere au fost lansate de atunci și totuși excipienții în toate rămân aceiași.

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în tablete din 200

folosesc

Acacia

agent de emulsionare; agent de stabilizare; agent de suspendare; liant pentru tablete; agent de creștere a vâscozității

alginat

liant

acid Alginic

agent de stabilizare;

agent de suspendare;

liant pentru tablete,

dezintegrant pentru tablete;

agent de creștere a vâscozității.

acetat de aluminiu

Antiseptic

alcool benzilic

conservant antimicrobian; dezinfectant; solvent

butil Paraben

conservant antimicrobian

hidroxitoluen butilat

Antioxidant.

acid Citric

dezintegrant

carbonat de calciu

diluant pentru tablete și capsule; agent terapeutic

ceară de Candelilă

liant

croscarmeloză sodică

dezintegrant pentru tablete și capsule

zahăr cofetar

adjuvant pentru acoperirea zahărului; agent de îndulcire; diluanți pentru tablete și capsule

nu:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

utilizează

dioxid de silicon coloidal

adsorbant; agent antiaglomerant; stabilizator de emulsie; glidant;

agent de suspendare; dezintegrant de tabletă; stabilizator termic;

agent de creștere a vâscozității.

celuloză

adsorbant; agent de suspendare; diluant pentru tablete și capsule;

dezintegrant pentru tablete.(celuloză microcristalină) adsorbant; glidant; agent de suspendare;

comprimat și capsulă diluant; comprimat dezintegrant (celuloză pulbere) comprimat și capsulă diluant.(celuloză Silicificată)

fosfat de calciu simplu sau anhidru

diluant

ceară de Carnuba

liant

amidon de porumb

liant

Carboximetilceluloză calciu

agent de stabilizare; agent de suspendare;

tabletă și capsulă dezintegrant;

agent de creștere a vâscozității; agent de absorbție a apei

stearat de calciu

lubrifiant pentru tablete și capsule

EDTA disodică de calciu

chelare

copolividonă

film-fost; agent de granulare; liant pentru tablete

ulei de ricin hidrogenat

agent cu eliberare prelungită; agent de rigidizare; comprimat și

lubrifiant pentru capsule

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

utilizează

hidrogenofosfat de calciu dihidrat

diluant

clorură de Cetilpiridină

conservant antimicrobian; antiseptic;

agent tensioactiv cationic; dezinfectant;

agent de solubilizare; agent de umectare

cisteină HCL

agent reducător

crosspovidonă

dezintegrant comprimat.

fosfat de calciu di sau tri bazic

tabletă și capsulă diluant agent antiaglomerant; tampon, nutrienți; supliment alimentar;

glidant; comprimat

și capsulă diluant și

Agent opacifiant( pentru calium phosphage tribasic)

fosfat de calciu dibazic

diluant

hidrogenofosfat disodic

Agent tampon

dimeticonă

agent antispumant;

emolient

Eritrozină sodică

culoare

etil celuloză

agent de acoperire;

fixativ aromatizant;

liant pentru tablete;

umplutură pentru tablete;

agent de creștere a vâscozității.

gelatină

agent de acoperire;

Film-fost;

agent de gelifiere;

agent de suspendare;

liant pentru tablete;

agent de creștere a vâscozității

gliceril monooleat

surfactant neionic

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

utilizează

glicerină

conservant antimicrobian;

emolient;

umectant;

plastifiant;

solvent;

agent de îndulcire;

agent de tonicitate

glicină

tonicitate

monostearat de gliceril

emolient; agent de emulsionare;

agent de solubilizare;

agent de stabilizare;

ingredient cu eliberare susținută;

lubrifiant pentru tablete și capsule

gliceril behenat

agent de acoperire; liant pentru tablete; lubrifiant pentru tablete și capsule

hidroxi propil celuloză

agent de acoperire; agent de emulsionare;

agent de stabilizare; agent de suspendare;

liant pentru tablete; agent de îngroșare;

agent de creștere a vâscozității.

hidroxil propil metil celuloză

agent de acoperire; film-fost;

polimer de control al vitezei pentru eliberare susținută;

agent de stabilizare; agent de suspendare; liant pentru tablete; agent de creștere a vâscozității.

hipromeloză

agent de acoperire; film-fost;

polimer de control al vitezei pentru eliberare susținută; agent de stabilizare;

agent de suspendare; liant pentru tablete; agent de creștere a vâscozității.

HPMC Ptalat

agent de acoperire.

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

utilizează

oxizi de fier sau oxid feric

culoare

oxid galben de Fer

culoare

oxid roșu de Fer sau oxid feric

culoare

lactoză hidrică sau anhidră sau monohidrat liant; diluant pentru inhalatoare cu pulbere uscată; ajutor pentru liofilizare;

liant pentru tablete; diluant pentru tablete și capsule. liant (lactoză anhidră); diluant pentru inhalatoare cu pulbere uscată; liant pentru tablete;

liant pentru tablete și capsule(lactoză monhidrat); diluant pentru inhalări cu pulbere uscată; diluant pentru tablete și capsule;

umplutură pentru tablete și capsule.stearat de magneziu

lubrifiant pentru tablete și capsule

celuloză microcristalină

adsorbant; agent de suspendare; diluant pentru tablete și capsule; dezintegrant pentru tablete la fel ca celuloza vezi mai sus este doar că mcc este usp

manitol

agent de îndulcire; nu:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în tablete din 200

utilizează

metilceluloză

agent de acoperire; agent de emulsionare; agent de suspendare;

dezintegrant pentru tablete și capsule; liant pentru tablete; agent de creștere a vâscozității

/p>

carbonat de magneziu

diluant pentru tablete și capsule

ulei mineral

emolient; lubrifiant; vehicul oleaginos; solvent

copolimer de acid metacrilic

acoperire

oxid de magneziu

diluant pentru tablete și capsule

metil paraben

conservant antimicrobian

povidonă sau PVP

dezintegrant; ajutor de dizolvare; agent de suspendare; liant pentru tablete.

Peg

bază de unguent; plastifiant; solvent; bază de supozitoare;

lubrifiant pentru tablete și capsule

polisorbat 80

solubilizator

propilen glicol

conservant antimicrobian; dezinfectant; umectant; plastifiant;

solvent; stabilizator pentru vitamine; cosolvent miscibil în apă.

oxid de polietilenă

Mucoadeziv; liant pentru tablete; agent de îngroșare.

propilen paraben

conservant antimicrobian

Polaxamer 407 sau 188 sau simplu

agent de dispersie; emulsifiere și agent coemulsifiant;

agent de solubilizare; comprimat lubrifiant; agent de umectare.

bicarbonat de potasiu

agent alcalinizant; agent terapeutic

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

folosesc

sorbat de potasiu

conservant antimicrobian

amidon de cartofi

liant

acid fosforic

acidifiant

stearat de Polioxi140

Emulsionant; agent de solubilizare; agent de umectare

amidon glicolat de sodiu

tabletă și capsulă dezintegrant

amidon pregelatinizat

tabletă și capsulă diluant; tabletă și capsulă dezintegrant;

comprimat liant (amidon pregelatinizat glidant; tabletă și capsulă diluant; tabletă și capsulă dezintegrant;

liant comprimat. de sodiu

dezintegrant

laurilsulfat de sodiu

surfactant anionic; detergent; agent de emulsionare;

penetrant pentru piele; lubrifiant pentru tablete și capsule; agent de umectare

amidon

Glidant; diluant pentru tablete și capsule; dezintegrant pentru tablete și capsule;

liant pentru tablete.(amidon , cartof, porumb , grâu, orez) combinați toate amidonurile

dioxid de siliciu

la fel ca dioxidul de siliciu coloidal

nu:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în tablete din 200

utilizează

benzoat de sodiu

conservant antimicrobian; lubrifiant pentru tablete și capsule

acid Stearic

agent de emulsionare; agent de solubilizare; lubrifiant pentru tablete și capsule.

zaharoză

bază pentru produse de cofetărie medicamentate; agent de granulare;

adjuvant pentru acoperirea zahărului; agent de suspendare; agent de îndulcire;

diluant pentru tablete și capsule; agent de creștere a vâscozității.

acid Sorbic

conservant antimicrobian

carbonat de sodiu

agent de carbonatare

zaharină sodică

agent de îndulcire

alginat de sodiu

agent de stabilizare; agent de suspendare; dezintegrant pentru tablete și capsule;

liant pentru tablete; agent de creștere a vâscozității.

silicagel

Adsorbant

monooleat de Sorbiton

Solubilizator

fumarat de stearil de sodiu

lubrifiant pentru tablete și capsule.

clorură de sodiu

diluant pentru tablete și capsule; agent de tonicitate

metabisulfit de sodiu

Antioxidant.

citrat de sodiu dihidrat

agent de alcalinizare; agent de tamponare; emulgator; agent de sechestrare.

amidon de sodiu

liant

Carboxi metil celuloză de sodiu

agent de acoperire; dezintegrant pentru tablete și capsule;

liant pentru tablete; agent de stabilizare; agent de suspendare;

agent de creștere a vâscozității; agent de absorbție a apei.

No:

Excipient

de câte ori excipienții utilizați în comprimate din 200

utilizează

acid Succinic

aciditate

propionat de sodiu

conservant antimicrobian

dioxid de titan

agent de acoperire; opacifiant; pigment

Talc

agent antiaglomerant; glidant; diluant pentru tablete și capsule; lubrifiant pentru tablete și capsule.

triacetină

umectant; plastifiant; solvent

citrat de trietil

plastifiant

din tabelul de mai sus vedem că majoritatea ingredientelor utilizate în mod obișnuit nu au fost modificate în fabricarea unei tablete din generații și ar putea urma aceleași tendințe pentru multe generații viitoare.

concluzie: mult timp și efort sunt încă necesare în domeniul excipienților. Cu toate acestea, până atunci un om de știință de formulare este însărcinat cu cantitatea limitată de excipienți și va trebui să se ocupe de 94 de excipienți sau acum poate 104.

Rutesh H. Dave, PhD, profesor asistent, Divizia de științe Farmaceutice, Universitatea Long Island
autorul ar dori să le mulțumească Dr.Joseph Nathan și Dr. Jack Rosenberg pentru contribuția lor valoroasă în pregătirea acestui manuscris.