para além do transporte do medicamento activo para o local do organismo onde o medicamento se destina a exercer a sua acção, os excipientes desempenham um papel importante no processo de fabrico. Podem também ser importantes para evitar que a droga seja libertada demasiado cedo no processo de assimilação em locais onde possa danificar tecidos sensíveis e criar irritação gástrica ou mal-estar no estômago.tendência: Outros ajudam o medicamento a desintegrar-se em partículas pequenas o suficiente para atingir a corrente sanguínea mais rapidamente e outros protegem a estabilidade do produto, de modo que ele será a máxima eficácia no momento da utilização. Além disso, alguns excipientes são utilizados para ajudar na identificação de um medicamento.

Por último, mas não menos importante, alguns excipientes são utilizados simplesmente para tornar o produto mais saboroso e mais bonito. Isso melhora a conformidade do paciente, especialmente em crianças. Embora tecnicamente “inactivos” de um sentido terapêutico, os excipientes farmacêuticos são componentes essenciais e críticos de um medicamento moderno. Em muitos produtos, os excipientes constituem a maior parte da forma de dosagem total (1). Para além da substância activa do medicamento, outros componentes essenciais incluem diluentes ou cargas, ligantes, desintegradores, lubrificantes, agentes corantes e conservantes (3). Os diluentes ou cargas são ingredientes inertes que podem afectar significativamente as propriedades químicas e físicas do comprimido final, afectando assim o perfil biofarmacêutico.um exemplo clássico disso são sais de cálcio, que podem ser utilizados como cargas, que interferem com a absorção de tetraciclina do tracto gastrointestinal. (4) este exemplo enfatiza que os excipientes podem nem sempre ser inertes, pois podem ser percebidos.

geralmente os comprimidos são concebidos de modo a formar-se o menor tamanho do comprimido que pode ser convenientemente comprimido. Assim, se a dose for pequena, são necessários mais diluentes e se a dose for elevada, são necessários menos diluentes para não aumentar o tamanho do comprimido, o que pode dificultar a deglutição.a selecção dos diluentes deve ser feita cuidadosamente, uma vez que as alterações físico-químicas podem tornar o produto instável e causar problemas no fabrico. Adicionam-se aglutinantes às formulações de comprimidos para adicionar coesão aos pós, proporcionando assim a ligação necessária para formar grânulos que, em compactação, formam uma massa compacta como comprimido. Em outras palavras, ligantes são essenciais para alcançar a “dureza” do comprimido.os aglutinantes

são normalmente seleccionados com base na experiência anterior, nas necessidades específicas do produto, na literatura ou nos dados do Fornecedor ou na preferência de cientistas ou unidades de fabrico individuais. O critério principal na escolha de um aglutinante é a sua compatibilidade com outros componentes do comprimido.

deve adicionar coesão suficiente aos pós para permitir o processamento normal, mas permitir que o comprimido se desintegre e que o medicamento se dissolva após a ingestão, libertando os ingredientes activos para absorção. Os desintegrantes facilitam a dissolução de um comprimido após administração oral.

podem ser adicionados antes da granulação ou durante a fase de lubrificação antes da compressão ou em ambas as fases de processamento. A eficácia de muitos desintegrantes é afectada pela sua posição dentro do comprimido. Uma vez que a desintegração é a operação oposta à granulação (aglomeração) e a formação subsequente de compostos fortes, deve-se ponderar cuidadosamente estes dois fenômenos ao projetar uma tábua. Os lubrificantes evitam a aderência dos comprimidos aos socos do comprimido durante a fase de compressão do processo de fabrico do comprimido.quando os lubrificantes são adicionados a uma massa em pó, formam uma camada em torno de partículas individuais que permanecem mais ou menos intactas durante a compressão. Os lubrificantes são na sua maioria hidrofóbicos. A presença de revestimento lubrificante pode causar um aumento no tempo de desintegração e uma diminuição na taxa de dissolução do fármaco. A escolha de um lubrificante pode depender do tipo de comprimido a ser fabricado, dissolução, características de fluxo e requisitos da formulação em termos de dureza, friabilidade e compatibilidade. Glidants são os materiais que têm boas propriedades de fluxo e más propriedades de lubrificação.

Leia Mais: evitar o desgaste farmacêutico

Glidantes melhoram o fluxo de pó para as máquinas de mesa para compactação. Eles agem para minimizar a tendência de uma granulação para separar ou segregar devido a vibração excessiva. A máquina de comprimidos de alta velocidade requer um fluxo uniforme suave de material para as cavidades (mofo do comprimido). A uniformidade dos pesos dos comprimidos depende directamente da uniformidade do preenchimento da cavidade. Em geral, muitos materiais comumente referidos como lubrificantes possuem apenas uma atividade lubrificante mínima e são melhores glidantes ou anti-adesivos.assim, pode ser necessária uma mistura de dois ou mais materiais para obter estas propriedades. Os farmacêuticos devem estar familiarizados com os componentes dos produtos farmacêuticos, para além dos seus princípios activos. A fim de educar os farmacêuticos sobre os excipientes que são rotineiramente utilizados na indústria farmacêutica, decidimos examinar os 200 melhores comprimidos e cápsulas de 2003 (2) e descobrir quantos ou quais excipientes são utilizados em cada produto.

A selecção abrangerá tanto a marca como os medicamentos genéricos. Dos 200 medicamentos sujeitos a receita médica, o número total de excipientes inactivos utilizados, excepto os agentes de revestimento e de coloração, foi de apenas 94! Embora a lista seja composta nas 200 Melhores drogas de 2003, muito poucos blockbusters foram lançados desde então e ainda os excipientes em todos permanece o mesmo.

:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

Acacia

o agente de Emulsão; agente de estabilização; agente de suspensão; tablet fichário; viscosidade-aumento agente

Alginato

Binder

o Ácido Algínico

agente de Estabilização;

agente de suspensão;

tablet binder,

tablet disintegrant;

viscosidade crescente agente.

Acetato de Alumínio

anti-Séptico

Álcool Benzílico

conservante Antimicrobiano; desinfetante; solvente

Butil Paraben

conservante Antimicrobiano

, Butil-Hidroxi-Tolueno

Antioxidante.

o ácido Cítrico

Disintegrant

carbonato de Cálcio

Tablet e uma cápsula de diluente; agente terapêutico

Candelilha cera

Binder

Croscarmellose de sódio

Tablet e cápsula disintegrant

Confeiteiro açúcar

a camada de Açúcar adjunto; agente adoçante; tablet e cápsula diluentes

Não:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

Coloidal dióxido de silicone

Adsorvente; anticaking agente; estabilizador de emulsão; glidant;

agente de suspensão; tablet disintegrant; estabilizador térmico;

viscosidade crescente agente.adsorvente; agente de suspensão; diluente dos comprimidos e cápsulas; desintegrante dos comprimidos e cápsulas.adsorvente (microcristalina); glidante; agente de suspensão; comprimido e diluente da cápsula

; comprimido desintegrante (pó de celulose) e solvente da cápsula.(celulose Silicified)

Simples ou de fosfato de cálcio anidro

Diluente

Carnuba cera

Binder

o amido de Milho

Binder

Carboximetilcelulose de cálcio

agente de Estabilização; agente de suspensão;

tablet e cápsula disintegrant;

viscosidade crescente agente de absorção de água do agente

de Cálcio, estearato

Tablet e cápsula lubrificante

de Cálcio dissódico de EDTA

Quelante

Copolyvidone

Filme antigo; a granulação do agente; tablet binder

o óleo de Rícino hidrogenado

de liberação Prolongada do agente; enrijecimento de agente de; tablet e

cápsula lubrificante

:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

hidrogenofosfato de Cálcio di-hidratado

Diluente

Cetylpyridine cloreto

conservante Antimicrobiano; anti-séptico;

surfactante catiônico; desinfetante;

solubilizing agente; agente molhante

Cisteína HCL

Agente redutor

Crosspovidone

Tablet disintegrant.comprimido e cápsula agente anticoagulante diluente; tampão, nutriente; suplemento dietético;; tablet

e cápsula de diluente e

a turvação do agente( por calium phosphage tribásico)

Dibásico Fosfato de Cálcio

Diluente

hidrogenofosfato Dissódico

o Buffer de agente

Dimeticona

Antifoaming agente;

emoliente

a Eritrosina de Sódio

Cor

Etil Celulose

Revestimento do agente;

o tempero fixador;

tablet fichário;

tablet de enchimento;

viscosidade crescente agente.

a Gelatina

Revestimento do agente;

filme-ex;

agente gelificante;

agente de suspensão;

tablet fichário;

viscosidade crescente agente

Trinitrato de oleato

surfactante não Iônico

:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

Glicerina

conservante Antimicrobiano;

emoliente;

umectante;

plastificantes;

solvente;

agente adoçante;

tonicidade agente

a Glicina

Tonicidade

Trinitrato de monoestearato

Emoliente; agente de emulsão;

solubilizing agente;

agente de estabilização;

de liberação sustentada ingrediente;

tablet e cápsula lubrificante

Trinitrato de behenate

Revestimento do agente; tablet fichário; tablet e cápsula lubrificante

Hidroxi-propil celulose

Revestimento do agente; o agente de emulsão;

agente de estabilização; agente de suspensão;

tablet fichário; agente espessante;

viscosidade crescente agente.

Hidroxilpropilmetilcelulose

agente de revestimento; ex-polímero para controlo da velocidade para libertação prolongada;

estabilizador; agente de suspensão; ligante para comprimidos; agente de aumento da viscosidade.

hipromelose

Coating agent; film-former;polímero para controlo da velocidade para libertação prolongada; agente estabilizador; agente de Suspensão

; aglutinante para comprimidos; agente viscosizante.agente de revestimento.

Não:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

óxidos de Ferro ou óxido férrico

Cor

óxido de Ferro amarelo

Cor

óxido de Ferro vermelho ou óxido férrico

Cor

A Lactose hidratado ou anidro ou monohidratada ou spray dried

agente de Ligação; diluente para seca-inaladores de pó; liofilização; auxílio;

tablet fichário; comprimido e cápsula diluente.(lactose anidra) agente de ligação; diluente para inaladores de pó seco; aglutinante para comprimidos; comprimido e diluente da cápsula (lactose mon-hidratada) agente de ligação; diluente para inalações de pó seco; diluente para comprimidos e cápsulas; comprimido e diluente para cápsulas; comprimido e enchimento da cápsula.(lactose spray dried)

estearato de Magnésio

Tablet e cápsula lubrificante

a celulose Microcristalina

Adsorvente; agente de suspensão; tablet e uma cápsula de diluente; tablet disintegrant mesmo como a celulose ver acima, é apenas a mcc usp

Manitol

agente Adoçante; tablet e uma cápsula de diluente; tonicidade agente;

veículo (agente de volume) para liofilizado preparações

:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

Metil celulose

Revestimento do agente; o agente de emulsão; agente de suspensão;

tablet e cápsula disintegrant; tablet fichário; viscosidade crescente agente

carbonato de Magnésio

Tablet e uma cápsula de diluente

óleo Mineral

Emoliente; lubrificante; oleaginosos veículo; solvente

copolímero de ácido metacrílico

Revestimento

óxido de Magnésio

Tablet e uma cápsula de diluente

Metil parabeno

conservante Antimicrobiano

Povidona ou JXJ

Disintegrant; dissolução de auxílio; agente de suspensão; tablet fichário.

PEG

base de Pomada; plastificantes; solvente; supositório base;

tablet e cápsula lubrificante

Polissorbato 80

solubilizer

Propileno glicol

conservante Antimicrobiano; desinfetante; umectante; plastificantes;

solvente; estabilizador de vitaminas; miscível com água e cosolvent.óxido de polietileno Mucoadesivo; ligante para comprimidos; agente espessante.agente dispersante; agente emulsionante e coemulsionante; agente solubilizante; lubrificante para comprimidos; agente humidificante.bicarbonato de potássio agente alcalinizante agente terapêutico agente terapêutico:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

sorbato de Potássio

conservante Antimicrobiano

fécula de Batata

Binder

ácido Fosfórico

agente Acidificante

Polyoxy140 estearato

o agente de Emulsão; solubilizing agente; agente molhante

de Sódio, amido glicolato

Tablet e cápsula disintegrant

o Amido pregelatinized

Tablet e uma cápsula de diluente; tablet e cápsula disintegrant;

tablet binder (amido pregelatinized Glidant; tablet e uma cápsula de diluente; tablet e cápsula disintegrant;ligante para comprimidos.( amido de batata, milho , trigo, arroz) de modo a verificar o acima e faça as alterações

de Sódio crossmellose

Disintegrant

o lauril sulfato de Sódio

surfactante Aniônico; detergente; agente de emulsão;

a pele penetrante; tablet e cápsula lubrificante; agente molhante

o Amido

Glidant; tablet e uma cápsula de diluente; tablet e cápsula disintegrant;

tablet fichário.[amido , batata, milho , trigo, arroz] combinar todos os amidos e féculas [dióxido de silício] sílica coloidal [dióxido de silício]:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

benzoato de Sódio

conservante Antimicrobiano; tablet e cápsula lubrificante

ácido Esteárico

o agente de Emulsão; solubilizing agente; tablet e cápsula de lubrificante.base para produtos de confeitaria medicamentosos; agente granuloso; adjuvante para revestimento de açúcar; agente de suspensão; agente adoçante; agente Adoçante; diluente de comprimido e cápsula; agente de viscosidade.ácido sórbico conservante antimicrobiano carbonato de sódio, Agente de suspensão, agente de suspensão, agente de suspensão, agente desintegração de comprimidos e cápsulas aglutinante, agente de viscosidade.gel de Sílica, adsorvente de Sílica, monooleato de Sorbitão, solubilizante, fumarato sódico de estearilo, lubrificante para comprimidos e cápsulas.

cloreto de sódio

comprimido e diluente da cápsula; agente de tonicidade

metabissulfito de sódio

antioxidante.citrato de sódio di-hidratado agente alcalino; agente tampão; emulsionante; agente sequestrador.amido de sódio, aglutinante sódico, carboximetilcelulose sódica, agente de revestimento, desintegrante dos comprimidos e cápsulas, estabilizador, agente de suspensão, agente viscosificador, agente absorvente da água.

:

Excipiente

Número de vezes que os excipientes utilizados em comprimidos de 200

Use

Succinic ácido

a Acidez

propionato de Sódio

conservante Antimicrobiano

dióxido de Titânio

Revestimento de agente de; opacifier; pigmento

talco

agente Antifloculante; glidante; solvente de comprimidos e cápsulas; lubrificante de comprimidos e cápsulas.

triacetina humectante; plastificante; solvente citrato de trietilo plastificante plastificante

da tabela acima vemos que a maioria dos ingredientes habitualmente utilizados não foram alterados ao fazer um comprimido de gerações e podem seguir as mesmas tendências durante muitas gerações.conclusão: ainda são necessários muito tempo e esforço no campo dos excipientes. No entanto, até lá, um cientista da formulação é responsável pela quantidade limitada de excipientes e terá que lidar com 94 excipientes ou agora talvez 104.Rutesh H. Dave, PhD, professor assistente, Divisão de Ciências Farmacêuticas, Universidade de Long Island, o autor gostaria de agradecer ao Dr. Joseph Nathan e ao Dr. Jack Rosenberg pela sua valiosa contribuição na preparação deste manuscrito.