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Absorção e biodisponibilidade do fármaco

Abstract

a maioria dos medicamentos são prescritos como preparações orais ou injecções extravasculares (excepto injecções intravenosas) para o tratamento de doenças sistémicas. Estes medicamentos devem, portanto, ser absorvidos para serem transportados para os tecidos-alvo, a fim de produzirem as suas acções farmacológicas. Consequentemente, a absorção desempenha um papel fundamental na determinação se um medicamento produz ou não um efeito clínico e com que rapidez ocorre. A taxa e a extensão em que um fármaco é absorvido sistemicamente estão relacionadas com a sua concentração tempo-a-pico (Tmax) e biodisponibilidade fraccionada (F). Muitas vezes os dois termos farmacocinéticos, absorção e biodisponibilidade, são considerados sinônimos, mas há realmente uma diferença sutil entre eles. É possível que os medicamentos sejam bem absorvidos oralmente por causa de uma boa solubilidade lipídica e ainda não ter uma boa biodisponibilidade oral por causa de uma extensa perda pré-sistêmica. Embora a biodisponibilidade intravenosa dos medicamentos seja sempre de 100 %, a biodisponibilidade oral é geralmente inferior a 100% devido à absorção incompleta e/ou eliminação de primeira passagem. Muitos factores influenciam a biodisponibilidade oral de um fármaco: alguns estão relacionados com o fármaco e outros com o doente. Para superar a má biodisponibilidade, podemos aumentar a dose administrada, alterar a formulação farmacêutica, ou usar uma via de administração diferente.

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