Wchłanianie i biodostępność leku
Streszczenie
większość leków jest przepisywana w postaci preparatów doustnych lub iniekcji pozanaczyniowych (innych niż iniekcje dożylne) w leczeniu chorób ogólnoustrojowych. Leki te muszą być zatem wchłaniane w celu przetransportowania do tkanek docelowych w celu wytworzenia ich działania farmakologicznego. W związku z tym wchłanianie odgrywa kluczową rolę w określaniu, czy lek wywołuje efekt kliniczny i jak szybko występuje. Szybkość i stopień, w jakim lek jest wchłaniany systemowo, są związane z jego stężeniem w czasie do szczytu (Tmax) i ułamkową biodostępnością (F). Często dwa terminy farmakokinetyczne, wchłanianie i biodostępność, są uważane za synonimiczne, ale w rzeczywistości istnieje subtelna różnica między nimi. Możliwe jest, aby leki były dobrze wchłaniane doustnie ze względu na dobrą rozpuszczalność w lipidach, a jednocześnie nie mają dobrej biodostępności doustnej z powodu rozległej utraty przedkrystalicznej. Podczas gdy biodostępność dożylna leków wynosi zawsze 100%, biodostępność doustna jest zwykle mniejsza niż 100% z powodu niepełnego wchłaniania i/lub eliminacji pierwszego przejścia. Wiele czynników wpływa na biodostępność leku po podaniu doustnym: niektóre są związane z lekiem, podczas gdy inne z pacjentem. Aby przezwyciężyć słabą biodostępność, możemy zwiększyć podawaną dawkę, zmienić formułę farmaceutyczną lub użyć innej drogi podawania.