Geneesmiddelabsorptie en biologische beschikbaarheid
Abstract
De meeste geneesmiddelen worden voorgeschreven als orale preparaten of extravasculaire injecties (anders dan intraveneuze injecties) voor de behandeling van systemische ziekten. Deze geneesmiddelen moeten daarom worden geabsorbeerd om naar de doelweefsels te worden getransporteerd om hun farmacologische werking te produceren. Bijgevolg speelt absorptie een sleutelrol bij het bepalen of een geneesmiddel al dan niet een klinisch effect heeft en hoe snel het optreedt. De snelheid en mate waarin een geneesmiddel systemisch wordt geabsorbeerd zijn gerelateerd aan de tijd-tot-piekconcentratie (Tmax) en fractionele biologische beschikbaarheid (F). Vaak worden de twee farmacokinetische termen, absorptie en biologische beschikbaarheid, als synoniem beschouwd, maar er is eigenlijk een subtiel verschil tussen hen. Het is mogelijk voor drugs om goed mondeling wegens goede lipidenoplosbaarheid worden geabsorbeerd en nog geen goede mondelinge biologische beschikbaarheid wegens uitgebreid presystemic verlies hebben. Terwijl de intraveneuze biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen altijd 100% is, is de orale biologische beschikbaarheid meestal minder dan 100% vanwege onvolledige absorptie en/of first-pass eliminatie. Veel factoren beïnvloeden de orale biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel: sommige zijn gerelateerd aan het geneesmiddel, terwijl anderen aan de patiënt. Om een slechte biologische beschikbaarheid te overwinnen, kunnen we de toegediende dosis verhogen, de farmaceutische formulering wijzigen of een andere toedieningsweg gebruiken.