i tillegg til å transportere det aktive stoffet til stedet i kroppen der stoffet er ment å utøve sin virkning, spiller hjelpestoffer en viktig rolle i produksjonsprosessen. De kan også være viktige for å holde stoffet fra å bli utgitt for tidlig i assimileringsprosessen på steder der det kan skade ømt vev og skape gastrisk irritasjon eller magesmerter.

Trender: Walmart Feilaktig Avfyrt Apotek MED MS Over Vaksinasjoner

Andre hjelper stoffet til å løsne seg i partikler som er små nok til å nå blodstrømmen raskere, og andre beskytter produktets stabilitet, slik at det vil være maksimal effektivitet ved brukstid. I tillegg brukes noen hjelpestoffer til å identifisere et legemiddelprodukt.

Sist, Men Ikke minst, brukes noen hjelpestoffer bare for å få produktet til å smake og se bedre ut. Dette forbedrer pasientens overholdelse, spesielt hos barn. Selv om det er teknisk «inaktivt» fra terapeutisk forstand, er farmasøytiske hjelpestoffer kritiske og essensielle komponenter i et moderne legemiddelprodukt. I mange produkter utgjør hjelpestoffer hoveddelen av den totale doseringsformen (1). Bortsett fra stoffets aktive ingrediens, inkluderer andre viktige komponenter fortynningsmidler eller fyllstoffer, bindemidler, disintegrants, smøremidler, fargestoffer og konserveringsmidler (3). Fortynningsmidler eller fyllstoffer er inerte ingredienser som kan påvirke de kjemiske og fysiske egenskapene til den endelige tabletten, og dermed påvirke den biofarmaceutiske profilen.NYHETER Og Bemerkelsesverdig: CMW Utgivelser 2017 Drug Spending Dashboards

et klassisk eksempel på dette er kalsiumsalter, som kan benyttes som fyllstoffer, som forstyrrer absorpsjonen av tetracyklin fra mage-tarmkanalen. (4) dette eksemplet understreker at hjelpestoffer ikke alltid kan være inerte, slik de kan oppfattes.

vanligvis er tabletter utformet slik at den minste tablettstørrelsen som enkelt kan komprimeres, dannes. Således, hvis dosen er liten, er det nødvendig med flere fortynningsmidler, og hvis dosen er høy, er det nødvendig med mindre fortynningsmidler for ikke å øke tablettstørrelsen, noe som kan gjøre det vanskelig å svelge.

Fortynningsmidler bør velges nøye, da fysiske og kjemiske endringer kan gjøre produktet ustabilt og forårsake problemer i produksjonen. Bindemidler legges til tablettformuleringer for å legge til kohesivitet til pulver og derved gi den nødvendige bindingen for å danne granulater som under komprimering danner en kompakt masse som tablett. Med andre ord er bindemidler avgjørende for å oppnå tablettens «hardhet».

Permer er vanligvis valgt på grunnlag av tidligere erfaring, spesielle produktbehov, litteratur eller leverandørdata eller preferanse for enkelte forskere eller produksjonsenhet. Det primære kriteriet ved valg av bindemiddel er dets kompatibilitet med andre tablettkomponenter.

det må legge til tilstrekkelig kohesjon til pulverene for å tillate normal behandling, men la tabletten gå i oppløsning og stoffet oppløses ved inntak, og frigjør de aktive ingrediensene for absorpsjon. Disintegrants letter oppbrudd av en tablett etter oral administrasjon.

de kan tilsettes før granulering eller under smøretrinnet før komprimering eller ved begge behandlingstrinnene. Effektiviteten til mange disintegrants påvirkes av deres posisjon i tabletten. Siden oppløsning er motsatt operasjon til granulering (agglomerering) og den etterfølgende dannelsen av sterke kompakter, må man nøye veie disse to fenomenene når man designer en tablett. Smøremidler forhindrer at tablettene stikker til tablettstansene under kompresjonsfasen av tablettproduksjonsprosessen.

når smøremidler legges til en pulvermasse, danner de et lag rundt individuelle partikler som forblir mer eller mindre intakte under kompresjon. Smøremidler er for det meste hydrofobe. Tilstedeværelsen av smøremiddelbelegg kan føre til en økning i desintegrasjonstiden og en reduksjon i legemiddeloppløsningshastigheten. Valget av et smøremiddel kan avhenge av hvilken type tablett som produseres, oppløsning, flytegenskaper og krav til formuleringen når det gjelder hardhet, frihet og kompatibilitet. Glidemidler er materialene som har gode flytegenskaper og dårlige smøreegenskaper.

Les Mer: Unngå Utbrenthet på Apoteket

Glidemidler forbedrer strømmen av pulver inn i tablettmaskinene for komprimering. De virker for å minimere tendensen til en granulering for å skille eller segregere på grunn av overdreven vibrasjon. Høyhastighets tablettmaskin krever jevn jevn flyt av materiale for å dø hulrom(tablettform). Ensartetheten av tablettvekter avhenger direkte av hvor jevnt dørhulen er fylt. Generelt mange materialer ofte referert til som smøremidler har bare en minimal smøring aktivitet og er bedre glidants eller anti-tilhengere.

en blanding av to eller flere materialer kan derfor være nødvendig for å oppnå disse egenskapene. Farmasøyter bør være kjent med komponentene i legemidler produkter, utover deres aktive ingredienser. For å utdanne farmasøyter på hjelpestoffer som rutinemessig brukes i farmasøytisk industri, bestemte vi oss for å undersøke de 200 reseptbelagte tabletter og kapselprodukter fra 2003 (2) og finne ut hvor mange eller hvilke hjelpestoffer som brukes i hvert produkt.

utvalget vil dekke både merkevare og generiske legemidler. Av de 200 reseptbelagte legemidlene var det totale antallet inaktive hjelpestoffer som ble brukt bortsett fra belegg og fargestoffer, bare 94! Selv om listen er sammensatt på topp 200-stoffene i 2003, har svært få blockbusters blitt lansert siden da, og fortsatt er hjelpestoffene i alle de samme.

Nei:

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Acacia

Emulgerende middel; stabiliserende middel; suspensjonsmiddel; tablettbindemiddel; viskositetsøkende middel

Alginat

Bindemiddel

Alginsyre

Stabiliserende middel;

p>

suspensjonsmiddel;

Tablettbindemiddel,

tablettoppløsning;

viskositetsøkende middel.

Antiseptisk

Benzylalkohol

Antimikrobielle konserveringsmiddel; desinfeksjonsmiddel; løsemiddel

Butylparaben

Antimikrobielle konserveringsmiddel

Butyl Hydroksytoluen

Antioksidant.

Sitronsyre

Kalsiumkarbonat

Tablett Og kapsel fortynningsmiddel; terapeutisk middel

Candelilla voks

Bindemiddel

Krysskarmellosenatrium

Tablett og kapsel oppløsningsmiddel

Sukker belegg supplement; søtningsmiddel; tablett og kapsel fortynningsmidler

nei:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Kolloidal silikondioksid

Adsorbent; anticaking agent; emulsjonsstabilisator; glidant;

suspensjonsmiddel; tablett disintegrant; termisk stabilisator;

viskositetsøkende middel.

Cellulose

Adsorbent; suspensjonsmiddel; tablett og kapsel fortynningsmiddel;

tablett disintegrant.(cellulose microcrystaline) Adsorbent; glidant; suspending agent;

tablett og kapsel fortynningsmiddel; tablett disintegrant (cellulose pulverisert) Tablett Og kapsel fortynningsmiddel.(cellulose Silisiumisert)

vanlig eller vannfri kalsiumfosfat

Fortynningsmiddel

Karnubavoks

Bindemiddel

Maisstivelse

Bindemiddel

Karboksymetylcellulose kalsium

Stabiliserende middel; suspensjonsmiddel;

tablett og kapsel disintegrerende;

viskositetsøkende middel; vannabsorberende

kalsiumstearat

tablett og kapsel smøremiddel

kalsium dinatrium edta

chelation

kopolyvidon

film-Tidligere; granulerende middel; tablettbindemiddel

Ricinusolje hydrogenert

utvidet frigivelsesmiddel; stivelsesmiddel; Ingen:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer brukt i tabletter ut av 200

Bruk

Kalsiumhydrogenfosfatdihydrat

Fortynningsmiddel

Cetylpyridinklorid

Antimikrobielt konserveringsmiddel; antiseptisk;

kationisk overflateaktivt middel; desinfeksjonsmiddel;

oppløsningsmiddel; fuktemiddel

cystein hcl

reduksjonsmiddel

krysspovidon

oppløsningsmiddel.

kalsiumfosfat di eller tri basic

Tablett Og kapsel fortynningsmiddel Anticaking agent; buffer, næringsstoff; kosttilskudd;

glidant; nettbrettet

og kapsel oppløsning og

clouding agent( for calium phosphage tribasic)

Dibasic Kalsium Fosfat

Fortynner

Disodium hydrogen fosfat

Buffering agent

Dimethicone

Antifoaming agent;

mykgjørende

Erythrosine Natrium

Farge

Ethyl Cellulose

Belegg agent;

smakstilsetning bindemiddel;

tablet bindemiddel;

tablet filler;

viskositet økende agent.

Gelatin

Belegg agent;

film-tidligere;

geleringsmiddel;

suspensjonsmiddel;

tablettbindemiddel;

glycerylmonooleat

Ikke-Ionisk overflateaktivt middel

Nei:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Glyserin

Antimikrobielt konserveringsmiddel;

mykgjørende;

humectant Løsningsmiddel;

søtningsmiddel;

tonicity agent

glysin

tonicity

glyseryl monostearate

emulgerende middel;

oppløsningsmiddel;

stabiliserende middel;

ingrediens med vedvarende frisetting;

Glyceryl behenate

Coating agent; tablettbindemiddel; tablett og kapsel smøremiddel

Hydroksypropylcellulose

Coating agent; emulgerende middel;

stabiliserende middel; suspending agent;

tablettbindemiddel; fortykningsmiddel;

viskositetsøkende middel.

Hydroksylpropylmetylcellulose

Coating agent; film-tidligere;

rate-kontrollerende polymer for vedvarende frigjøring;

stabiliseringsmiddel; suspensjonsmiddel; tablettbindemiddel; viskositetsøkende middel.

Hypromellose

Coating agent; film-tidligere;

rate-kontrollerende polymer for vedvarende frigjøring; stabiliseringsmiddel;

suspensjonsmiddel; tablettbindemiddel; viskositetsøkende middel.

HPMC Ptalat

Belegg agent.

Ingen:

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Jernoksider eller jernoksid

Farge

Jernoksid rød eller jernoksid

Farge

Laktose vannfri eller vannfri Eller monohydrat eller spraytørket

bindemiddel; fortynningsmiddel for tørrpulverinhalatorer; lyofiliseringshjelp;

tablettbindemiddel; tablett-og kapselfortynnende.(vannfri laktose) Bindemiddel; fortynningsmiddel for tørrpulverinhalatorer; tablettbindemiddel;

tablett-og kapselfortynnende (laktosemonhydrat) Bindemiddel; fortynningsmiddel for tørrpulverinhalasjoner; tablett-og kapselfortynnende;

tablett-og kapselfyller.Magnesiumstearat

Tablett og kapsel smøremiddel

Mikrokrystallinsk cellulose

Adsorbent; suspensjonsmiddel; tablett og kapsel fortynningsmiddel; tablett disintegrant samme som cellulose se ovenfor det er bare at mcc er usp

Mannitol

Søtningsmiddel; for lyofiliserte preparater

Nei:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer brukt i tabletter ut av 200

Bruk

Metylcellulose

Coating agent; emulgerende middel; suspending agent;

tablett og kapsel disintegrant; tablettbindemiddel; viskositetsøkende agent

magnesiumkarbonat

tablett og kapsel fortynningsmiddel

mineralolje

mykgjørende; smøremiddel; oljeholdig kjøretøy; oppløsningsmiddel

Metakrylsyrekopolymer

Belegg

Magnesiumoksid

Tablett Og kapsel fortynningsmiddel

Metylparaben

Antimikrobielt konserveringsmiddel

Povidon eller PVP

Disintegrant; oppløsningsmiddel; suspensjonsmiddel; tablettbindemiddel.

Peg

Salve base; mykner; løsemiddel; stikkpiller base;

tablett og kapsel smøremiddel

Polysorbat 80

oppløsningsmiddel

Propylenglykol

Antimikrobiell konserveringsmiddel; desinfeksjonsmiddel; fuktemiddel; mykner;

løsemiddel; stabilisator for vitaminer; vannblandbar cosolvent.

Polyetylen oksid

Mucoadhesive; tablettbindemiddel; fortykningsmiddel.

Propylen paraben

Antimikrobielt konserveringsmiddel

Polaxamer 407 eller 188 eller vanlig

Dispergeringsmiddel; emulgerende og koemulsifiserende middel;

oppløsningsmiddel; tablettsmøremiddel; fuktemiddel.

Kaliumbikarbonat

Alkaliseringsmiddel; terapeutisk middel

Nei:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Kaliumsorbat

Antimikrobielt konserveringsmiddel

Potetstivelse

Bindemiddel

Fosforsyre

Surgjørende middel

Polyoksy140 stearat

Emulgerende middel; oppløsningsmiddel; fuktemiddel

natriumstivelseglykolat

tablett og kapsel disintegrant

Stivelse pregelatinisert

tablett og kapsel disintegrant; tablett og kapsel disintegrant;

tablettbindemiddel (Stivelse Pregelatinisert glidant; Tablett Og kapsel fortynningsmiddel; tablett og Kapsel Disintegrant;

tablettbindemiddel. Natrium crossmellose

Disintegrant

Natrium lauryl sulfate

anionic surfactant; vaskemiddel; emulgerende agent;

hud penetrant; tablett og kapsel smøremiddel; fuktemiddel

Stivelse

Glidant; tablett og kapsel fortynningsmiddel; tablett og kapsel disintegrant;

tablettbindemiddel.(stivelse , potet, mais , hvete, ris) kombiner alle stivelsene

Silisiumdioksyd

Samme som kolloidalt silisiumdioksyd

Nei:

Hjelpestoff

Antall ganger hjelpestoffer som brukes i tabletter ut av 200

Bruk

Natriumbenzoat

Antimikrobielt konserveringsmiddel; tablett-og kapselsmøremiddel

Stearinsyre

Emulgeringsmiddel; oppløsningsmiddel; tablett-og kapselsmøremiddel.

Sukrose

Base for medisinert konfekt; granulerende middel;

sukker belegg supplement; suspensjonsmiddel; søtningsmiddel;

tablett og kapsel fortynningsmiddel; viskositetsøkende middel.

Sorbinsyre

Antimikrobielt konserveringsmiddel

Natriumkarbonat

Karbonateringsmiddel

Sakkarin natrium

Søtningsmiddel

Natriumalginat

Stabiliserende middel; suspensjonsmiddel; tablett og kapsel disintegrant;

tablettbindemiddel; viskositetsøkende middel.

Silica gel

Adsorbant

Sorbiton monooleat

Oppløsningsmiddel

Natriumstearylfumarat

Tablett og kapsel smøremiddel.

Natriumklorid

Tablett Og kapsel fortynningsmiddel; tonicitetsmiddel

Natriummetabisulfitt

Antioksidant.

Natriumsitratdihydrat

Alkaliseringsmiddel; bufferingsmiddel; emulgator; sekvestreringsmiddel.

Natriumstivelse

Bindemiddel

Natriumkarboksymetylcellulose

Overflatebehandlingsmiddel; tablett-og kapseloppløsning;

tablettbindemiddel; stabiliserende middel; suspensjonsmiddel;

viskositetsøkende middel; vannabsorberende middel.

Nei:

Antall ganger hjelpestoffer brukt i tabletter ut av 200

Bruk

Ravsyre

Surhet

Natriumpropionat

Antimikrobielt konserveringsmiddel

Titandioksid

Beleggmiddel; Opacifier; pigment

Talkum

Anticaking agent; glidant; tablett og kapsel fortynningsmiddel; tablett og kapsel smøremiddel.

Triacetin

Humectant; plasticizer; solvent

Triethyl citrate

Plasticizer

Fra tabellen over ser vi at de fleste av de mest brukte ingrediensene ikke har blitt endret i å lage en tablett fra generasjoner og kan følge de samme trendene i mange generasjoner framover.

KONKLUSJON: Mye tid og krefter er fortsatt nødvendig innen hjelpestoffer. Men til da er en formuleringsforsker betrodd den begrensede mengden hjelpestoffer og må håndtere 94 hjelpestoffer eller nå kanskje 104.

Rutesh H. Dave, PhD, Assisterende Professor, Divisjon For Farmasøytiske Fag,Long Island University
forfatteren vil gjerne takke Dr. Joseph Nathan og Dr. Jack Rosenberg for deres verdifulle innspill i utarbeidelsen av dette manuskriptet.