Abstract

de fleste legemidler er foreskrevet som orale preparater eller ekstravaskulære injeksjoner (unntatt intravenøse injeksjoner) for behandling av systemiske sykdommer. Disse stoffene må derfor absorberes for å bli transportert til målvevet for å produsere deres farmakologiske virkninger. Følgelig spiller absorpsjon en nøkkelrolle for å avgjøre om et stoff gir en klinisk effekt og hvor fort det skjer. Hastigheten og i hvilken grad et legemiddel absorberes systemisk er relatert til dets time-to-peak konsentrasjon (Tmax) og fraksjonell biotilgjengelighet (F). Ofte anses de to farmakokinetiske begrepene, absorpsjon og biotilgjengelighet, synonymt, men det er faktisk en subtil forskjell mellom dem. Det er mulig at legemidler absorberes godt oralt på grunn av god lipidoppløselighet og likevel ikke har god oral biotilgjengelighet på grunn av omfattende presystemisk tap. Mens intravenøs biotilgjengelighet av legemidler alltid er 100 %, er oral biotilgjengelighet vanligvis mindre enn 100 % på grunn av ufullstendig absorpsjon og/eller førstepassasjeeliminering. Mange faktorer påvirker oral biotilgjengelighet av et stoff: noen er relatert til stoffet, mens andre til pasienten. For å overvinne dårlig biotilgjengelighet kan vi øke dosen som administreres, endre farmasøytisk formulering eller bruke en annen administrasjonsmåte.