좁은 스펙트럼 및 광범위한 스펙트럼 항생제
이미지:국립 보건원(National Institutes Of Health)의”Neutrophil_MRSA_II”. 라이센스:Public Domain
Aminoglycosides
Aminoglycosides 야에서 중요한 역할을했 항균성 치료 자신의 발견 이후에 1940 년대. 첫 번째 아미노 글리코 시드 인 항생제 스트렙토 마이신은 스트렙토 마이 세스 그리 세스(Streptomyces griseus)로부터 분리되었다. 오늘날 스트렙토 마이신은 결핵 치료에 널리 사용됩니다.
이미지:Gentamicin A.By:Yikrazuul. 라이센스:퍼블릭 도메인
아미노 글리코 사이드 겐타 마이신은 이온 결합을 통해 박테리아 세포 표면에 결합합니다. 박테리아 세포로의 겐타 마이신 흡수는 박테리아 세포질 막을 가로 지르는 전기 화학적 구배에 의존한다. 이 전기 그라데이션을 유지할 수 없에서 혐기성 조건에서 낮은 pH 하는 이유의 효능 aminoglycosides 에 대한 혐기성에서 저 산소로 환경이 현저하게 축소.
의 효과는 이러한 항생제에 기초 돌이킬 수 없는 바인딩을 30S 소 단위의 리보솜 복잡하고,따라서 억제에는 단백질의 생합성을. 아미노 글리코 시드는 빠르게 증식하는 유기체를 공격하지만 휴면 박테리아를 죽입니다.
이미지:리보솜 mRNA. 로:LadyofHats. 라이센스: Public domain
아미노 글리코 사이드의 경구 흡수가 좋지 않습니다. 효과적이고 임상 적으로 관련된 농도는 호흡기 분비물이나 뇌척수액(CSF)에서 달성되지 않습니다. 아미노 글리코 시드는 신장을 통해 제거됩니다. 신부전 환자에서 아미노 글리코 시드 투여 량의 조정이 필요합니다.
Aminoglycosides 는 내이의 endolymph 와 perilymph 에 aminoglycosides 가 축적되기 때문에 임신 또는 청각 장애에 금기입니다. Aminoglycosides 또한 전시한 게시물 항생제 효과,즉 그들은 지속적으로 억제하 세균의 성장한 후에도 박테리아를 경험하는 간단한 노출에 항생제입니다.
Aminoglycosides 는 enterobacteria 및 pseudomonas 에 효과적입니다. 장구균,연쇄상 구균 및 레지오넬라와 같은 다른 많은 박테리아는 아미노 글리코 시드에 내성이 있습니다.
권장되는 항균 처리에 대한 감염 같은 심내막염 및 골수에서 화가의 조합 aminoglycosides 다른 항생제와 같은 β-락탐 또는 fluoroquinolones. Tobramycin 은 Pseudomonas aeruginosa 감염의 치료를위한 선택 약물입니다. 그러나 Amikacin 은 중증 감염이있는 면역 억제 환자의 치료에 사용되는 예비 아미노 글리코 사이드입니다.
이미지:세균성 골수염. 작성자:OpenI. 라이센스:cc by4.0
토 브라 마이신은 현재 에어로졸 항생제에 대한 승인을 장기간 치료에 의한 감염 P. 농 균을 가진 환자에서 낭포성 섬유증 및 만성 폐쇄성 폐질환.
이미지:슈도모나스. 으로:Sun14916. 라이센스:CC BY3.0
국소에 적용 미드,예를 들어,네오마이신과 카나마이신,사용되는 치료에 대 한 피부 및 점막에 의한 감염을 포함하고 enterobacteria. 겐타 마이신은 또한 보철 수술에서 뼈 및 연조직 감염에 성공적으로 사용됩니다. Gentamicin-loaded PMMA beads 또는 gentamicin bone cement 의 형태로 국소 적으로 적용됩니다.
매크로 라이드
매크로 라이드 항생제는 모두 락톤 고리를 함유하고 있습니다. 그들은 가난한 화학적 안정성 in aqueous solution(산처)에 또한 매우 불쾌한,쓴 맛,그래서 그들은 일반적으로 존재에서 esterified 또는 galenical 형태입니다. 마크로 라이드는 정맥 내 투여가 잘 견디지 못하기 때문에 장용 코팅 정제로 투여됩니다.
매크로 라이드는 리보솜 전좌를 억제함으로써 박테리아 단백질 합성을 표적으로한다. 매크로 라이드는 정균 항생제이며 연쇄상 구균 및 클로스 트리 디아와 같은 그람 양성균의 많은 균주에 효과적입니다.
macrolides 는 숙주 세포에 침투 할 수 있기 때문에 세포 내 병원균,예를 들어 Chlamydia,Bordetella pertussis 및 Legionella 를 표적으로 할 수도 있습니다. CSF 에서만 불충분 한 농도의 매크로 라이드가 주목된다. 마크로 라이드 항생제와 그 활성 대사 산물은 주로 담즙에서 배설됩니다.
크로 라이드 항생제를 일으킬 수 있는 위장 부작용 및 간내 담즙,그래서 그들은 금기에서 간 질환입니다.
에리트로마이신과 roxithromycin
에리트로마이신,마크로 라이드 항생제,약물의 선택의 처리를 위한 재향 군인’폐렴과 백일해(감기 단계). 에리트로마이신은 치료에 효과적인 감염의 급성 호흡기,예를 들어,급성 폐렴에 의해 발생 폐렴 구균 및 기타 감염에 의해 발생 Mycoplasma 균.
또한 에리스로 마이신은 캄 필로 박터 증 치료에 가장 효과적입니다.
이미지:심각한 폐렴에 의해 발생 Legionella pneumophila serogroup. 작성자:Antonella Grottola. 라이센스: Public Domain
Roxithromycin 는 항생제에 사용되는 치료의 호흡기 감염 포함하여 폐 외에 피부 및 연부 조직 감염. 그것의 약동학 적 특성은 에리스로 마이신의 것보다 낫다.
클라리 및니까
다고 클라리는 반합성의 유사체 에리트로마이신 및 더 나은 구두 흡수 및 낮은 측-용 프로파일이 있습니다. Clarithromycin 은 주로 헬리코박터 파일로리 감염의 치료 및 B 의 예방을 위해 다른 항생제와 함께 사용됩니다. 백일해 감염.
텔리 트로 마이신
텔리 트로 마이신은 또한 반합성 에리스로 마이신 유도체이다. 그것은 케톨 라이드라고 불리는 항생제의 새로운 화학 부류에 속합니다. 그것은 대상 장구균과 마크로 라이드 저항하는 폐렴 구균 이유입니다,telithromycin 은 치료에 사용되는 호흡기 감염의 발생에 의해 마크로 라이드 저항하는 균주의 박테리아. 이 약물은 QT 연장,CNS 장애 및 간부전과 같은 많은 부작용이 있습니다.
테트라 사이클린
독시사이클린은 가장 빈번하게 처방되는 테트라 사이클린입니다. 그것은 정균 성이며 단백질 합성을 억제합니다. 그것은 리보솜의 30S 서브 유닛에 tRNA 의 부착을 방지합니다. 독시사이클린은 클라미디아 및 리케차와 같은 의무적 인 세포 간 기생충에 대해 가장 효과적입니다.
독시사이클린은 경구 또는 비경 구로 투여 될 수 있습니다. 그러나 우유 및 철 제품과 같은 많은 식품은 독시사이클린을 방해하여 흡수율을 현저하게 감소시켜 덜 효과적입니다. 테트라 사이클린은 혈액 뇌 장벽을 어느 정도 넘을 수 있습니다.
테트라 사이클린은 주로 신장에서 대사됩니다. 신장애 환자에서 이어질 수 있습니다 과도하게 축적 항생제의 일으킬 수 있습니다 간 손상합니다. 일반적인 부작용으로는 위장 장애 및 감광성이 있습니다.
항생물질의 하나에서 금기 임신한 여성과 아이들이 있기 때문에 그들은 키일레이트성 약제 효과에 칼슘,변색의 원인이 될 수 있습니다 이의 증가 민감성을 충치,지연 뼈의 성장입니다.
streptococcus,clostridium,Enterobacteriaceae 및 gonococcus 와 같은 많은 박테리아는 독시사이클린에 내성이 있습니다. 박테리아에는 박테리아 세포에서 항생제를 제거하는 유출 펌프가 있습니다. 테트라 사이클린은 육류 생산에 더 이상 사용되지 않기 때문에 테트라 사이클린 내성의 감소가 관찰되었습니다.
독시사이클린은 클라미디아 감염의 치료를위한 선택의 약물입니다. 또한 인간 브루셀라증,렙토스피라증,라임 병(신경 보렐리 아증이 아님)및 마이코 플라스마 폐렴의 치료에도 유용합니다. 또한,클로로퀸 내성 플라스 모디움에 의한 말라리아 치료에 사용 된 몇 안되는 약물 중 하나입니다.
Nitroimidazoles
메트로니다졸 및 기타 nitroimidazoles 는 prodrugs,활성화에 미생물 세포로 oxidoreductases 혐기성 조건에서. 메트로니다졸은 혐기성 박테리아 및 선택 기생충에 대해 활성 인 살균 항생제입니다. 그 동작 모드가 완전히 이해되지 않지만,그것은 믿고 nitroimidazoles 생명이 짧은 무료로 활성산소는 세포 독성 및 상호 작용할 수 있고 해 세균의 DNA.
메트로니다졸에 잘 흡수 및 분산된 경구 투여 후,높은 도달,효과적인 조직 농도에서는 두뇌,자궁,간 및 농 충. Metronidazole 은 세균성 질염 및 Clostridium difficile 관련 설사와 같은 원생 동물 및 의무 혐기병에 의한 감염의 치료를 위해 표시됩니다.
메트로니다졸은 수술 전 항생제 예방에 사용됩니다. 그것은 산화되고 간에서 접합되고 소변에서 부분적으로 배설됩니다. 임신 중 및 중증 간 질환 환자에게는 금기입니다.이러한 유형의 결장염을 치료하기 위해서는 환자의 상태를 모니터링하는 것이 중요합니다. 작성자:OpenI. 라이센스:2.0CC
혐기성 물질은 서로 다른 저항 메커니즘을 진화 시켰습니다. 특성 유전자(nim)저항을 부여 메트로니다졸에 대한 인코딩으로 대체 환원할 수 있는 변환 nitroimidazole 을 비독성의 유도체.
Fosfomycin
Fosfomycin 은 포스 폰산 유도체는 돌이킬 수 없을 억제 murein 선구자 합니다. 기 때문에 그것의 좋은 부드러운 조직의 침투 및 활동의 넓은 스펙트럼,그것으로 사용하실 수 있는 항생제에 치료의 골수염과 부드러운 조직 감염. 신장 배설은 사구체 여과를 통해 발생하며 관상 분비는 발생하지 않습니다.
Fosfomycin 은 내성의 발달을 막기 위해 다른 살균 항생제와 함께 사용해야합니다. Fosfomycin 의 일반적인 부작용으로는 메스꺼움과 구토가 있습니다. 액에 포함 높은 나트륨의 농도 및 재결정을 숙신산,고려되어야에서 환자의 치료 나트륨 혈증 및 알레르기가 있습니다.
Trimethoprim-Sulfonamide-Combinations
이미지:Pneumocystis jirovecii 폐렴. 작성자:예일 로젠. 라이센스:CC BY-SA2.0
Cotrimoxazole is the combination of trimethoprim and a sulfonamide. It is used for the prophylaxis of AIDS-related infections like Pneumocystis jirovecii infections and in cancer patients.
Cotrimoxazole inhibits the production of tetrahydrofolic acid, which is needed for the synthesis of nucleic acids and amino acids. As trimethoprim and sulfonamides act synergistically, cotrimoxazole is bactericidal. Cotrimoxazole achieves adequate concentrations in CSF, bronchial secretions, and sputum.
Cotrimoxazole is eliminated by the kidneys. Cotrimoxazole 은 신장 장애가있는 환자,포도당-6-인산 탈수소 효소 결핍 환자 및 임신 중에는 금기입니다.
클로람페니콜
클로람페니콜은 페닐알라닌 유도체를 차단하는 세균성 단백질 생합성을. 이 정균 항생제는 리보솜에 대한 tRNA 의 부착을 억제하고 광범위한 활동 스펙트럼을 가지고 있습니다. 다양한 그람 양성균 및 그람 음성균(녹농균 제외)을 대상으로합니다.
Chloramphenicol 은 좋은 조직 침투를 특징으로합니다. 그것은 CSF 와 수성 유머에 있는 높은,효과적인 농도를 도달합니다. 그러나 클로람페니콜은 또한 바람직하지 않은 생명을 위협하는 부작용이 있습니다. 돌이킬 수없는 재생 불량성 빈혈과보다 일반적으로 가역적 인 골수 억제의 발생률은 10,000 명 중 1 명으로 추산됩니다.
클로람페니콜은 미성숙한 신생아 간에 의해 glucuronidated 할 수 없습니다. 따라서 독성 수준이 축적됩니다. 클로람페니콜 유도 회색 아기 증후군,국가의 심장 혈관 붕괴를 포함,저체온증,호흡,순환 붕괴는 종종 죽음으로 이끕니다. 따라서 클로람페니콜은 생명을 위협하는 안구 감염,뇌 농양 및 심한 살모넬라증의 치료에만 권장됩니다.
Streptogramins
Streptogramin 과 pristinamycin 은 비교적 새로운 종류의 물질 인 streptogramins 에 속합니다. Macrolides 및 lincosamide 와 마찬가지로 50S ribosomal subunit(신장 억제)의 peptidyl transferase 활성을 억제합니다. Streptogramin 할 수도 있습 살균;구성 요소의 항생제를 수정하는 형태의 리보솜 그래서만 활성성분의 항생제에 묶을 수 있다.
Streptogramins 는 메티 실린 내성 포도상 구균(MRSA)을 포함한 그람 양성균에 의한 감염의 치료에 효과적입니다. 장내 세균은 이러한 항생제에 내성이 있습니다.
Oxazolidinones
Oxazolidinones 또한 새로운 종류의 합성 항생제와 관련되지 않은 다른 클래스의 항생제입니다. 따라서 옥사 졸리 디논은 다른 항균제와의 교차 저항성 또는 교차 알레르기를 나타내지 않습니다. 옥사 졸리 디논은 단백질 생합성을 억제한다;그러나,그들의 정확한 작용 방식은 아직 알려지지 않았다.
그들은 행위로 제균제에 대하여 그램 양성 박테리아를 포함하여,MRSA,반코마이신 내성 장구균과 페니실린 내성 폐렴 구균,그러나 그들은 그 대상으로 하지 않 그램 음성 병원체. 옥사 졸리 디논은 경구 및 비경 구 투여 모두를 위해 제형 화되며,둘 다 부작용이 거의 발생하지 않습니다. 옥사 졸리 디논은 모노 아민 산화 효소에 약한 억제 효과가 있음을 주목해야한다. 따라서,옥사 졸리 디논 항생제의 사용은 항우울제로 치료받는 환자에서 불리한 상호 작용을 일으킬 수있다. 특히 저혈압,온도 상승 및 혼란과 같은 증상을 모니터링해야합니다.
이미지:갈색-검은색의 후 두 분의 혀의 2 주 후에 linezolid 치료입니다. 작성자:OpenI. 라이센스:2.0CC
Linezolid 치료에 사용되는 감염의 폐렴으로 또는 피부 및 연부 조직 감염 발생 저항하는 그램 양성 박테리아.
Linezolid 승인되지 않고야 어린이를 치료하는 데 사용하지 않는 것이 좋 우울증 환자에서 또는 악성 고혈압에서와 같이,pheochromocytoma 는 말. 가능한 부작용은 다음과 같습니다 구토,설사,변색의 혀,그리고 죄 사는 이유는 혈액 수 있어야 모니터링 일주일에 한 번.
Lincosamides
Clindamycin 은 가장 잘 알려진 lincosamide 항생제이며 임상 적 사용에서 유일한 것입니다. 펩 티딜 전이 효소 반응에 영향을줌으로써 클린다마이신은 박테리아 단백질 합성을 억제하고 정균 효과를 갖는다. 그것은 고도에 대한 효과적인 여러 종류의 박테리아 등을 포함한,연쇄(또는 폐렴 구균),혐기성 박테리아에 속하는 속 테로이드 및 방선균,이외에 Propionibacterium 및 Clostridium 움 퍼. 다른 클로스 트리 디움 spp. 그리고 모든 호기성 그람 음성 막대는 클린다마이신에 내성이 있습니다.
클린다마이신은 위장관에서 쉽게 흡수되어 뼈 및 기타 조직에서 유의하고 임상 적으로 관련된 농도에 도달합니다. 그것은 클린다마이신 치료가 황달 및 상승 된 간 효소 수준과 같은 증상과 관련이있는 이유 인 간에서 신진 대사를 겪습니다. 클린다마이신 계 약물은 높은 수준의 벤질 알코올을 함유하고있어 임신과 생후 첫 달 동안 클린다마이신을 투여해서는 안됩니다.
클린다마이신 내성은 리보솜 결합 부위의 변형 및 뉴클레오티딜 트랜스퍼 라제의 불 활성화에 기초한다. 또한,그람 음성 박테리아의 세포벽은 클린다마이신에 불 투과성이다.
클린다마이신과 연관된 위험이 높은 항생제 관련 장염(C. 디피 대장염),그래서 그것은 독점적으로 사용되는 치료에의 심각한 혐기성염과 같은 농,내부의 감염,골수염,또는 치과와 부인과 감염.
Study for medical school and boards with Lecturio.
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