錠剤およびカプセルに使用される医薬賦形剤の概要
活性薬物を薬物が作用することを意図している体内の部位に輸送することに加えて、賦形剤は製造プロセスにおいて重要な役割を果たす。 それらはまた柔らかいティッシュを傷つけ、胃の苛立ちか胃の不調を作成できる場所の同化プロセスで余りに早く解放されることからの薬剤を保
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他の人は、より迅速に血流に到達するのに十分な小さな粒子に崩壊するために薬を助け、ま さらに、いくつかの賦形剤は、薬物製品の同定を補助するために使用される。
最後に、いくつかの賦形剤は、単に製品の味を良くし、より良く見せるために使用されます。 これは子供の忍耐強い承諾を、特に改善します。 技術的には治療上の意味から「不活性」であるが、医薬賦形剤は、現代の薬物製品の重要かつ必須成分である。 多くの製品では、賦形剤は総剤形（1）の大部分を構成しています。 薬物の有効成分とは別に、他の必須成分には、希釈剤または充填剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤および防腐剤が含まれる（3）。 希釈剤または充填剤は、最終的な錠剤の化学的および物理的特性に著しく影響を及ぼし、したがってバイオ医薬品プロファイルに影響を与える不活性
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これの一つの古典的な例は、胃腸管からのテトラサイクリンの吸収を妨害する充填剤として利用することができるカルシウム塩です。 （４）この実施例は、賦形剤が知覚され得るので、賦形剤が常に不活性であるとは限らないことを強調する。
通常、錠剤は、便利に圧縮することができる最小の錠剤サイズが形成されるように設計されている。 したがって、用量が小さい場合、より多くの希釈剤が必要とされ、用量が高い場合、錠剤サイズを増加させないように必要とされる希釈剤がより少なく
希釈剤の選択は、物理的-化学的変化が製品を不安定にし、製造上の問題を引き起こす可能性があるため、慎重に行う必要があります。 結合剤を錠剤製剤に添加して、粉末に凝集性を付加し、それにより、圧縮下で錠剤としてのコンパクトな塊を形成する顆粒を形成するために必要な結合を提供する。 言い換えれば、結合剤は、錠剤の「硬度」を達成するために不可欠である。
バインダーは、通常、以前の経験、特定の製品ニーズ、文献またはベンダーのデータ、または個々の科学者または製造ユニットの好みに基づいて選択されます。
バインダーを選択する際の主な基準は、他の錠剤成分との適合性である。
それは、通常の処理を可能にするために粉末に十分な凝集力を加えなければならないが、錠剤が崩壊し、薬物が摂取時に溶解し、吸収のための有効成分を放出することを可能にしなければならない。 崩壊剤は、経口投与後の錠剤の崩壊を促進する。
それらは、造粒前または圧縮前または両方の処理ステップで潤滑ステップ中に添加することができる。
それらは、造粒前または圧縮前 多くの崩壊剤の有効性は、錠剤内のそれらの位置によって影響される。 崩壊は造粒（凝集）およびその後の強力な成形体の形成とは反対の操作であるため、錠剤を設計する際にはこれら2つの現象を慎重に検討する必要が 潤滑剤は、錠剤製造プロセスの圧縮段階の間に錠剤パンチへの錠剤の付着を防止する。潤滑剤が粉末塊に添加されると、それらは個々の粒子の周りにコートを形成し、圧縮中に多かれ少なかれ無傷のままである。
潤滑剤が粉末塊に添加され 潤滑剤は主に疎水性である。 潤滑剤コーティングの存在は、崩壊時間の増加および薬物溶解速度の減少を引き起こす可能性がある。 潤滑剤の選択は、製造される錠剤のタイプ、溶解、流動特性、および硬度、破砕性および相溶性の観点からの製剤の要件に依存し得る。 滑剤は、良好な流動特性および潤滑特性が悪い材料である。
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グリダントは、圧縮のための打錠機への粉末の流れを改善します。 それらは、過度の振動のために分離または分離する造粒の傾向を最小限に抑えるように作用する。 高速タブレット機械はキャビティ（タブレット型）を死ぬために材料の滑らかな流れを要求します。 錠剤の重量の均一性は、ダイキャビティがどのように均一に充填されるかに直接依存する。 一般に、一般に潤滑剤と呼ばれる多くの材料は、最小限の潤滑活性のみを有し、より良好な滑沢剤または抗接着剤である。
したがって、これらの特性を得るためには2つ以上の材料のブレンドが必要な場合があります。
薬剤師は、その有効成分を超えて、医薬品製品の成分に精通している必要があります。 製薬業界で日常的に使用されている賦形剤について薬剤師に教育するために、2003年の処方錠剤およびカプセル製品トップ200を調べ（2）、各製品に使用されている賦形剤の数または賦形剤の種類を調べることにしました。
選択は、ブランドとジェネリック医薬品の両方をカバーします。 200の処方薬のうち、コーティング剤と着色剤を除いて使用された不活性賦形剤の総数はわずか94でした！ リストは2003年のトップ200薬で構成されていますが、それ以来、非常に少数の大ヒット作が発売されており、まだすべての賦形剤は同じままです。
いいえ：
賦形剤
200のうち錠剤に使用される回数賦形剤
使用
アカシア
乳化剤;安定化剤;懸濁剤;錠剤バインダー;粘度増加剤
アルギン酸
バインダー
アルギン酸
安定化剤;
安定化剤;
安定化剤;
p>
懸濁剤;
錠剤バインダー、
錠剤崩壊剤;
粘度増加剤。
錠剤バインダー、
錠剤崩壊剤;
粘度増加剤。
酢酸アルミニウム
防腐剤
ベンジルアルコール
抗菌防腐剤;消毒剤;溶媒
ブチルパラベン
抗菌防腐剤
ブチルヒドロキシトルエン
抗酸化剤。
クエン酸
崩壊剤
炭酸カルシウム
錠剤およびカプセル希釈剤;治療剤
カンデリラワックス
バインダー
クロスカルメロースナトリウム
錠剤およびカプセル崩壊剤
菓子糖
砂糖コーティング補助剤;甘味剤;錠剤およびカプセル希釈剤
いいえ:
賦形剤
200のうち錠剤に使用される回数賦形剤
使用
コロイド状二酸化シリコーン
吸着剤;固化防止剤;乳剤安定剤;滑剤;
懸濁剤;錠剤崩壊剤;熱安定剤;
粘
セルロース
吸着剤;懸濁剤;錠剤およびカプセル希釈剤;
錠剤崩壊剤。
錠剤崩壊剤。
錠剤崩壊剤。
錠剤崩壊剤。
（セルロースマイクロクリスタリン）吸着剤;流動促進剤;懸濁剤;
錠剤およびカプセル希釈剤;錠剤崩壊剤（セルロース粉末）錠剤およびカプセル希釈剤。カルボキシメチルセルロースカルシウム
安定剤;懸濁剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
粘度増加剤;吸水剤
ステアリン酸カルシウム
錠剤およびカプセル潤滑剤
二ナトリウムEdtaカルシウム
キレート化
コポリビドン
フィルム前者;造粒剤;錠剤バインダー
ヒマシ油水素化
延長離型剤;硬化剤
; 錠剤および
カプセル潤滑剤
いいえ：
賦形剤
200のうち錠剤に使用される回数賦形剤
使用
リン酸水素カルシウム二水和物
希釈剤
塩化セチルピリジン
抗菌防腐剤;防腐剤;
カチオン性界面活性剤;消毒剤;
可溶化剤;湿潤剤
システインhcl
還元剤
クロスポビドン
錠剤崩壊剤。
リン酸カルシウムdiまたはtri basic
錠剤およびカプセル希釈剤の固化防止剤;緩衝剤、栄養素;栄養補助食品;
グリダント; 錠剤
カプセル希釈剤および
混濁剤（カリウムホスファージ三塩基性用）
二塩基性リン酸カルシウム
希釈剤
リン酸二ナトリウム水素
緩衝剤
ジメチコン
消泡剤;
皮膚軟化剤
エリスロシンナトリウム
色
エチルセルロース
コーティング剤;
香料固定剤;
錠剤バインダー;
錠剤充填剤;
粘度増加剤。
粘度増加剤。
粘度増加剤。
粘度増加剤。
ゼラチン
コーティング剤;
フィルム前者;
ゲル化剤;
懸濁剤;
錠剤バインダー;
粘度増加剤
グリセリルモノオレイン酸
非イオン界面活性剤
いいえ：
賦形剤
錠剤に使用される賦形剤の回数200
使用
グリセリン
抗菌防腐剤;
皮膚軟化剤;
保湿剤;
p>
可塑剤;溶媒;
甘味剤;
トニシティ剤
グリシン
トニシティ
モノステアリン酸グリセリル
エモリエント;乳化剤;可溶化剤;安定化剤;徐放性成分
;
錠剤およびカプセル潤滑剤
グリセリル-ベヘネート
コーティング剤;錠剤バインダー;錠剤およびカプセル潤滑剤
ヒドロキシ-プロピルセルロース
コーティング剤;乳化剤;
安定剤;懸濁剤;
錠剤バインダー;増粘剤;
粘度増加剤。
ヒドロキシルプロピルメチルセルロース
コーティング剤;フィルム前者;
徐放のための速度制御ポリマー;
安定剤;懸濁剤;錠剤バインダー;粘度増加剤。
ヒプロメロース
コーティング剤;フィルム-前者;
徐放のための速度制御ポリマー;安定化剤;
懸濁剤;錠剤バインダー;粘度増加剤。
徐放のための速度制御ポリマー;安定化剤;懸濁剤;錠剤バインダー;粘度増加剤。
HPMCプタレート
コーティング剤。/p>
いいえ：
賦形剤
錠剤に使用される賦形剤の回数200
使用
酸化鉄または酸化第二鉄
色
酸化鉄黄色または酸化第二鉄
色
酸化鉄赤または酸化第二鉄
色
ラクトース含水または無水物または無水物
ラクトース含水または無水物または無水物
ラクトース含水または無水物
ラクトース含水または無水物
ラクトース含水または無水物
ラクトース含水または無水物
ラクトース含水または無水物
ラクトース含水または無水物
一水和物または噴霧乾燥した
結合剤;乾燥粉末吸入器用希釈剤;凍結乾燥助剤;
錠剤バインダー; 錠剤およびカプセル希釈剤。（無水乳糖）結合剤;乾燥粉末吸入器用希釈剤;錠剤バインダー;
錠剤およびカプセル希釈剤（乳糖一水和物）結合剤;乾燥粉末吸入用希釈剤;錠剤およびカプ（ラクトーススプレー乾燥）
ステアリン酸マグネシウム
錠剤およびカプセル潤滑剤
微結晶セルロース
吸着剤;懸濁剤;錠剤およびカプセル希釈剤;; 錠剤およびカプセル希釈剤;張性剤;
凍結乾燥製剤のためのビヒクル（増量剤）
いいえ：
賦形剤
錠剤に使用される回数賦形剤200のうち
使用
メチルセルロース
コーティング剤;乳化剤;懸濁剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;錠剤バインダー;粘度増加剤
炭酸マグネシウム
錠剤およびカプセル希釈剤
鉱油
皮膚軟化剤;潤滑剤;油性ビヒクル; 溶媒
メタクリル酸コポリマー
コーティング
酸化マグネシウム
錠剤およびカプセル希釈剤
メチルパラベン
抗菌防腐剤
ポビドンまたはPVP
崩壊剤;溶解助剤;懸濁剤;錠剤バインダー。
PEG
軟膏基剤;可塑剤;溶媒;坐剤基剤;
錠剤およびカプセル潤滑剤
ポリソルベート80
可溶化剤
プロピレングリコール
抗菌防腐剤;消毒剤;保湿剤;可塑剤;
溶媒;ビタミ
ポリエチレン酸化物
粘膜接着剤;錠剤バインダー;増粘剤。
プロピレンパラベン
抗菌防腐剤
ポラクサマー407または188またはプレーン
分散剤;乳化および共乳化剤;
可溶化剤;錠剤潤滑剤;湿潤剤。
重炭酸カリウム
アルカリ化剤;治療剤
いいえ:
賦形剤
錠剤に使用される回数賦形剤200のうち
使用
ソルビン酸カリウム
抗菌防腐剤
ジャガイモ澱粉
バインダー
リン酸
酸性化剤
ポリオキシ140ステアリン酸
乳化剤;可溶化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
乳化剤;可溶化剤
錠剤およびカプセル崩壊剤；錠剤およびカプセル崩壊剤；錠剤結合剤（澱粉プレゲラチン化滑剤；錠剤およびカプセル希釈剤；錠剤およびカプセル崩壊剤；;
タブレットバインダー。（澱粉、ジャガイモ、トウモロコシ、小麦、米）だから、上記をチェックし、変更を行います
ナトリウムクロスメロース
崩壊剤
ラウリル硫酸ナトリウム
アニオン性界面活性剤;洗剤;乳化剤;
皮膚浸透剤;錠剤およびカプセル潤滑剤;湿潤剤
澱粉
滑剤;錠剤およびカプセル希釈剤;錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤およびカプセル崩壊剤;バインダー…（澱粉、ポテト、トウモロコシ、ムギ、米）すべての澱粉を結合して下さい
二酸化ケイ素
コロイド二酸化ケイ素と同じ
いいえ:
賦形剤
200のうち錠剤に使用される回数賦形剤
使用
安息香酸ナトリウム
抗菌防腐剤;錠剤およびカプセル潤滑剤
ステアリン酸
乳化剤;可溶化剤;錠剤およびカプセル潤滑剤。
スクロース
薬用菓子のためのベース;造粒剤;
砂糖コーティング補助剤;懸濁剤;甘味剤;
錠剤およびカプセル希釈剤;粘度増加剤。
ソルビン酸
抗菌防腐剤
炭酸ナトリウム
炭酸化剤
サッカリンナトリウム
甘味剤
アルギン酸ナトリウム
安定剤;懸濁剤;
シリカゲル
吸着剤
モノオレイン酸ソルビトン
可溶化剤
フマル酸ステアリルナトリウム
錠剤およびカプセル潤滑剤。
塩化ナトリウム
錠剤およびカプセル希釈剤;張性剤
メタ重亜硫酸ナトリウム
酸化防止剤。
クエン酸ナトリウム二水和物
アルカリ化剤;緩衝剤;乳化剤;隔離剤。コーティング剤;錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤バインダー;安定化剤;懸濁化剤;
粘度増加剤;吸水剤。
コーティング剤;錠剤およびカプセル崩壊剤;
錠剤バインダー;安定化剤;懸濁化剤;
粘度増加剤;吸水剤。/p>
いいえ：
賦形剤
錠剤に使用されている賦形剤の回数200
コハク酸
酸度
プロピオン酸ナトリウム
抗菌防腐剤
二酸化チタン
コーティング剤
; 乳白化剤;顔料
タルク
固化防止剤;流動促進剤;錠剤およびカプセル希釈剤;錠剤およびカプセル潤滑剤。
トリアセチン
保湿剤;可塑剤;溶媒
クエン酸トリエチル
可塑剤
上の表から、一般的に使用される成分のほとんどは世代から錠剤を作る際に変更されておらず、多くの世代のために同じ傾向に従うかもしれないことがわかります。結論：賦形剤の分野ではまだ多くの時間と労力が必要です。 しかし、それまでは、製剤科学者は限られた量の賦形剤を委託され、94の賦形剤または現在は104の賦形剤を扱わなければならないでしょう。
Rutesh H.Dave,Phd,Assistant Professor,Division of Pharmaceutical Sciences,Long Island University
著者は、この原稿を準備する際の貴重な入力のために博士ジョセフ*ネイサンと博士ジャック*ローゼンバーグに感謝したいと思います。