ナロースペクトラムとブロードスペクトル抗生物質
画像:国立衛生研究所による”Neutrophil_Mrsa_Ii”。 ライセンス:パブリックドメイン
アミノグリコシド
アミノグリコシドは、1940年代の発見以来、抗菌療法に大きな役割を果たしてきました。 Streptomycesgriseusから最初のアミノグリコシド,抗生物質streptomycinを単離した。 今日、ストレプトマイシンは結核の治療に広く使用されている。p>
画像:Gentamicin A.By:Yikrazuul. ライセンス:パブリックドメイン
アミノグリコシドゲンタマイシンは、イオン結合を介して細菌細胞表面に結合する。 細菌細胞へのゲンタマイシンの取り込みは、細菌細胞質膜を横切る電気化学的勾配に依存する。 この電気化学的勾配は、嫌気性条件下および低pHで維持することができないため、低酸素環境での嫌気性菌に対するアミノグリコシドの有効性が著しく
これらの抗生物質の効果は、リボソーム複合体の30sサブユニットへの不可逆的な結合に基づいており、したがってタンパク質生合成の阻害に アミノグリコシドは急速に増殖する生物を攻撃するが、休眠細菌も殺す。
画像:リボソームmRNA。 投稿:LadyofHats. ライセンス: パブリックドメイン
アミノグリコシドの経口吸収が悪いです。 有効な、臨床的に関連した集中は呼吸の分泌か脳脊髄液(CSF)で達成されません。 アミノグリコシドは腎臓を介して除去される。 腎不全患者ではアミノグリコシド投与量の調整が必要である。
アミノグリコシドは、内耳の内リンパおよび外リンパに蓄積するため、妊娠または難聴には禁忌である。 アミノグリコシドはまた意味する重要なポスト抗生の効果を表わします、細菌が抗生物質への短い露出だけ経験した後でさえも持続的に細菌の生注:アミノグリコシドの迅速な静脈内注射は、神経筋伝達障害、あるいは神経筋遮断および呼吸不全を引き起こす可能性がある。
アミノグリコシドは腸内細菌およびシュードモナスに対して有効である。 腸球菌、連鎖球菌およびレジオネラのような他の多くの細菌はアミノグリコシドに対して抵抗力があります。
熱傷における心内膜炎および骨髄炎などの感染症に対する推奨される抗菌治療は、アミノグリコシドとβ-ラクタムまたはフルオロキノロンなどの他の抗生物質との組み合わせである。 トブラマイシンは緑膿菌の伝染の処置のための選択の薬剤です。 しかしAmikacinは厳しい伝染とimmunosuppressed患者の処置で使用される予備のaminoglycosideです。画像:細菌性骨髄炎。
画像:細菌性骨髄炎。 投稿:OpenI. ライセンス:CC BY4.0
トブラマイシンは現在、嚢胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患の患者における緑膿菌によって引き起こされる慢性感染症の長期治療のために承認された唯一のエアロゾル抗生物質である。P>
画像:シュードモナス。 投稿:Sun14916. ライセンス:CC BY3.0
局所的に適用されたアミノグリコシド、例えばネオマイシンおよびカナマイシンは、ブドウ球菌および腸内細菌によって引き起こされる皮膚 ゲンタマイシンはまた人工外科で骨および柔らかいティッシュの伝染に対して首尾よく使用されます。 それはgentamicin荷を積まれたPMMAのビードまたはgentamicinの骨セメントの形で局部的に適用されます。
マクロライド
マクロライド系抗生物質はすべてラクトン環を含んでいます。 それらは水溶液中での化学的安定性が低く(酸不安定)、また非常に不快で苦い味を有するため、通常はエステル化またはガレニカル形態で存在する。 マクロライドは静脈内の管理が不完全に容認されるので腸上塗を施してあるタブレットとして管理されます。
マクロライドは、リボソーム転座を阻害することにより、細菌タンパク質合成を標的とする。 マクロライドは静菌性抗生物質であり、連鎖球菌やクロストリジウムなどのグラム陽性菌の多くの株に対して有効である。マクロライドは宿主細胞に浸透することができるので、クラミジア、百日咳菌Bordetella、およびLegionellaなどの細胞内病原体を標的とすることもできる。
マクロライドは宿主細胞に浸透することができるので、細胞内病原体を標的とすることもできる。 CSFでのみ、マクロライドの濃度が不十分であることが指摘されている。 マクロライド系抗生物質およびそれらの活性代謝産物は、主に胆汁中に排泄される。
マクロライド抗生物質は、胃腸の副作用および肝内胆汁うっ滞を引き起こす可能性があるため、肝疾患に禁忌である。
エリスロマイシンとロキシスロマイシン
エリスロマイシンは、マクロライド系抗生物質であり、レジオネラ肺炎および百日咳(カタル期)の治療 エリスロマイシンは、肺炎球菌によって引き起こされる急性肺炎およびマイコプラズマ肺炎によって引き起こされる他の感染症など、気道の急性感染症の治療に有効である。
さらに、エリスロマイシンはカンピロバクテリア症の治療に最も効果的である。
画像:レジオネラ肺炎血清群によって引き起こされる重度の肺炎。 投稿:アントネラGrottola. ライセンス: パブリックドメイン
ロキシスロマイシンは、皮膚および軟部組織感染症に加えて、肺炎を含む気道感染症の治療に使用される抗生物質です。 その薬物動態特性はエリスロマイシンの特性よりも優れている。
Clarithromycinおよびazithromycin
Azithromycinおよびclarithromycinはエリスロマイシンの半合成類似体で、よりよい口頭吸収およびより低い副作用のプロフィールがあります。 ClarithromycinはHelicobacterの幽門の伝染の処置とB.の予防法のために他の抗生物質を伴って主に使用されます。 百日咳感染症。
テリスロマイシン
テリスロマイシンは半合成エリスロマイシン誘導体でもあります。 それはケトライドと呼ばれる抗生物質の新しい化学クラスに属します。 それはテリスロマイシンが細菌のマクロライド抵抗力がある緊張によって引き起こされる呼吸の伝染の処置でなぜ使用されるかであるenterococciおよ この薬は、QT延長、CNS障害、肝不全などの多くの副作用を持っています。
テトラサイクリン
ドキシサイクリンは、最も頻繁に処方されるテトラサイクリンである。 それはbacteriostaticで、蛋白質の統合を禁じます。 これは、リボソームの30sサブユニットへのtRNAの付着を防止する。 ドキシサイクリンはクラミジアやリケッチアなどの偏性細胞間寄生虫に対して最も効果的である。ドキシサイクリンは、経口または非経口的に投与することができる。
ドキシサイクリンは、経口または非経口的に投与することができる。 但し、ミルクおよび鉄プロダクトのような多くの食糧は著しく吸収率を減らすことによってそれをより少なく有効にさせるdoxycyclineと干渉します。 テトラサイクリンは、ある程度血液脳関門を通過することができます。
テトラサイクリンは主に腎臓で代謝される。 腎臓の減損の患者では、これは抗生物質の余分な蓄積をもたらし、可能性としては肝臓の損傷を引き起こすことができます。 一般的な副作用には、胃腸障害および光感受性が含まれる。
テトラサイクリンは、歯の変色、う蝕に対する感受性の増加、骨の成長の遅延を引き起こす可能性のあるカルシウムに対するキレート効果を有す
連鎖球菌、クロストリジウム、Enterobacteriaceae、淋菌などの多くの細菌はドキシサイクリンに耐性があります。 細菌に細菌の細胞から抗生物質を取除く流出ポンプがあります。 テトラサイクリン耐性の低下は、テトラサイクリンが肉の生産にもはや使用されていないために観察されている。
ドキシサイクリンは、クラミジア感染症の治療に選択される薬物である。 それは人間のbrucellosis、leptospirosis、ライム病(ないneuroborreliosis)、およびマイコプラズマ肺炎の処置にまた有用です。 なお、クロロキン抵抗力があるplasmodiumによって引き起こされるマラリアの処置のために使用された少数の薬剤の1時です。
ニトロイミダゾール
メトロニダゾールおよび他のニトロイミダゾールは、嫌気性条件下で酸化還元酵素によって微生物細胞内で活性化されるプロドラッグである。 Metronidazoleは嫌気性細菌および選り抜き寄生虫に対して活動的な殺菌の抗生物質です。 その動作モードは完全には理解されていないが、ニトロイミダゾールは細胞傷害性であり、細菌DNAと相互作用し、害を及ぼすことができる短命のフリーラジカルを産生すると考えられている。
メトロニダゾールは、経口投与後によく吸収され、分布し、脳、子宮、肝臓、および膿瘍腔における高い有効な組織濃度に達する。 Metronidazoleは細菌のvaginosisおよびClostridiumのdifficile準の下痢のような原生動物園そして義務的な嫌気性菌によって、引き起こされる伝染の処置のために示されます。
メトロニダゾールは、周術期抗生物質予防のために使用される。 それは肝臓で酸化され、結合され、部分的に尿中に排泄される。 妊娠中および重度の肝疾患の患者には禁忌である。P>画像:偽膜性大腸炎。
画像:偽膜性大腸炎。 投稿:OpenI. ライセンス:CC BY2.0
特定の抵抗の遺伝子(nim)は無毒な派生物にnitroimidazoleを変えることができる代わりとなる還元酵素のコードによってmetronidazoleへの抵抗を与えます。
フォスフォマイシン
フォスフォマイシンは、ムレイン前駆体合成を不可逆的に阻害するホスホン酸誘導体である。 活動のよい柔らかいティッシュの浸透そして広いスペクトルのために、それは骨髄炎および柔らかいティッシュの伝染の処置で予備の抗生物質 腎排泄は糸球体濾過を介して起こり、尿細管分泌は起こらない。
フォスフォマイシンは、耐性の発症を防ぐために他の殺菌性抗生物質と組み合わせて使用する必要があります。 Fosfomycinの共通の副作用は悪心および嘔吐を含んでいます。 輸液には高濃度のナトリウムと再結晶コハク酸が含まれており、高ナトリウム血症やアレルギーの患者の治療に考慮する必要があります。
トリメトプリム-スルホンアミド-組み合わせ
画像:Pneumocystis jirovecii肺炎。 投稿:エール-ローゼン. ライセンス:CC BY-SA2.0
Cotrimoxazole is the combination of trimethoprim and a sulfonamide. It is used for the prophylaxis of AIDS-related infections like Pneumocystis jirovecii infections and in cancer patients.
Cotrimoxazole inhibits the production of tetrahydrofolic acid, which is needed for the synthesis of nucleic acids and amino acids. As trimethoprim and sulfonamides act synergistically, cotrimoxazole is bactericidal. Cotrimoxazole achieves adequate concentrations in CSF, bronchial secretions, and sputum.
Cotrimoxazole is eliminated by the kidneys. コトリモキサゾールは、腎障害のある患者、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損患者、および妊娠中に禁忌である。
クロラムフェニコール
クロラムフェニコールは、細菌タンパク質の生合成をブロックするフェニルアラニン誘導体である。 この静菌性抗生物質は、trnaのリボソームへの結合を阻害し、広範囲の活性を有する。 それはいろいろグラム陽性およびグラム陰性の細菌を目標とします(緑膿菌を除いて)。
クロラムフェニコールは、良好な組織浸透を特徴とする。 それはCSFおよび房水の高く、有効な集中に達します。 但し、chloramphenicolにまた望ましくない、生命にかかわる悪影響があります。 不可逆的な再生不良性貧血、より一般的には可逆的な骨髄抑制の発生率は、10,000人に1人と推定されている。
クロラムフェニコールは未熟な新生児のレバーによってglucuronidatedできません。 したがって、毒性レベルが蓄積する。 クロラムフェニコールは、低体温、呼吸不全、およびしばしば死に至る循環器崩壊を含む心血管崩壊の状態である灰色の赤ちゃん症候群を誘発する。 従って、chloramphenicolは生命にかかわる目の伝染、頭脳の膿瘍および厳しいsalmonellosisの処置のためにだけ推薦されます。
ストレプトグラミン
ストレプトグラミンとプリスチナマイシンは、比較的新しいクラスの物質—ストレプトグラミンに属しています。 マクロライドやリンコサミドと同様に、50sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害する(伸長阻害)。 Streptograminはまた殺菌である場合もあります;抗生物質の有効成分だけがそこに結合できるように抗生物質の部品はリボソームの立体配座を変更します。
ストレプトグラミンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を含むグラム陽性細菌によって引き起こされる感染症の治療に有効である。 腸内細菌科はこれらの抗生物質に耐性がある。
オキサゾリジノン
オキサゾリジノンはまた、合成抗生物質の新しいクラスであり、抗生物質の他のクラスには関連していません。
オキサゾリジノンはまた、合成抗生物質の新しいクラスであり、抗生物質の他のクラス それ故に、オキサゾリジノンは他の抗菌代理店との交差抵抗か交差アレルギーを表わしません。 オキサゾリジノンは蛋白質の生合成を禁じます;但し、行為の厳密なモードはまだ未知です。
MRSA、バンコマイシン耐性腸球菌、ペニシリン耐性肺炎球菌などのグラム陽性菌に対する静菌剤として作用するが、グラム陰性病原体を標的としない。 Oxazolidinonesは少数の悪影響を作り出す口頭および非経口的な管理のために作り出されます。 オキサゾリジノンはモノアミンオキシダーゼに対して弱い阻害効果を有することに留意すべきである。 したがって、オキサゾリジノン抗生物質の使用は、抗うつ薬で治療された患者に有害な相互作用を引き起こす可能性がある。 特に、低血圧、温度の上昇、および混乱のような症状を監視する必要があります。
画像:リネゾリド療法の2週間後の舌の後部三分の二の茶色がかった黒色の変色。 投稿:OpenI. ライセンス:CC BY2.0
Linezolidは、耐性グラム陽性菌によって引き起こされる肺炎や皮膚および軟部組織感染症などの感染症の治療に使用されます。
Linezolidは、褐色細胞腫または甲状腺中毒症のように、うつ病または悪性高血圧の患者には承認されておらず、小児の治療に使用すべきではなく、推奨され 可能性のある副作用には、嘔吐、下痢、舌の変色、汎血球減少症が含まれるため、血球数は週に1回監視する必要があります。
リンコサミド
クリンダマイシンは、最もよく知られているリンコサミド抗生物質であり、臨床使用における唯一のものです。 ペプチジルトランスフェラーゼ反応に影響を与えることにより、クリンダマイシンは細菌タンパク質合成を阻害し、静菌効果を有する。 それはPropionibacteriumおよびClostridiumのperfringensに加えてブドウ球菌、連鎖球菌(またpneumococci)および属BacteroidesおよびActinomycesに属する嫌気性細菌のような複数のタイプの細菌に対して非常に効 その他のクロストリジウム属。 そしてすべての好気性のグラム陰性の棒はクリンダマイシンに対して抵抗力があります。
クリンダマイシンは、消化管から容易に吸収され、骨および他の組織において有意で臨床的に関連する濃度に達する。 それはクリンダマイシン療法が黄疸および高い肝臓の酵素のレベルのような徴候になぜつながるかであるレバーの新陳代謝を経ます。 クリンダマイシンベースの薬剤はベンジルアルコールのハイレベルを含んでいます従ってクリンダマイシンは生命の妊娠そして最初の月の間に管理さ
クリンダマイシン耐性は、リボソーム結合部位の修飾およびヌクレオチジルトランスフェラーゼの不活性化に基づいている。 さらに、グラム陰性菌の細胞壁はクリンダマイシンに対して不透過性である。
クリンダマイシンは、抗生物質関連腸炎(C.difficile大腸炎)のリスクが高いため、膿瘍、腹腔内感染症、骨髄炎、歯科および婦人科感染症などの重篤な嫌気性/div>
Study for medical school and boards with Lecturio.
- USMLE Step 1
- USMLE Step 2
- COMLEX Level 1
- COMLEX Level 2
- ENARM
- NEET