Abstract

La maggior parte dei farmaci sono prescritti come preparati orali o iniezioni extravascolari (diverse dalle iniezioni endovenose) per il trattamento di malattie sistemiche. Questi farmaci devono quindi essere assorbiti per essere trasportati ai tessuti bersaglio per produrre le loro azioni farmacologiche. Di conseguenza, l’assorbimento svolge un ruolo chiave nel determinare se un farmaco produce o meno un effetto clinico e quanto velocemente si verifica. Il tasso e la misura in cui un farmaco viene assorbito sistemicamente sono correlati alla sua concentrazione time-to-peak (Tmax) e biodisponibilità frazionata (F). Spesso i due termini farmacocinetici, assorbimento e biodisponibilità, sono considerati sinonimi, ma in realtà c’è una sottile differenza tra loro. È possibile che i farmaci siano ben assorbiti per via orale a causa della buona solubilità lipidica e tuttavia non abbiano una buona biodisponibilità orale a causa di un’ampia perdita presistemica. Mentre la biodisponibilità endovenosa dei farmaci è sempre del 100%, la biodisponibilità orale è di solito inferiore al 100% a causa dell’assorbimento incompleto e/o dell’eliminazione di primo passaggio. Molti fattori influenzano la biodisponibilità orale di un farmaco: alcuni sono correlati al farmaco mentre altri al paziente. Per superare la scarsa biodisponibilità, possiamo aumentare la dose somministrata, modificare la formulazione farmaceutica o utilizzare una diversa via di somministrazione.