absztrakt

a legtöbb gyógyszert orális készítményként vagy extravaszkuláris injekcióként (az intravénás injekciók kivételével) írják fel szisztémás betegségek kezelésére. Ezért ezeket a gyógyszereket fel kell szívni annak érdekében, hogy a célszövetekbe szállítsák farmakológiai hatásaik előállításához. Következésképpen az abszorpció kulcsszerepet játszik annak meghatározásában, hogy egy gyógyszer klinikai hatást fejt-e ki, és milyen gyorsan fordul elő. A gyógyszer szisztémásan történő felszívódásának sebessége és mértéke a csúcskoncentrációig (Tmax) és a frakcionált biohasznosulásig (F) függ össze. Gyakran szinonimának tekintik a két farmakokinetikai kifejezést, az abszorpciót és a biohasznosulást, de valójában finom különbség van közöttük. Lehetséges, hogy a gyógyszerek jól felszívódnak orálisan a jó lipidoldékonyság miatt, de a kiterjedt preszisztémikus veszteség miatt nem rendelkeznek jó orális biohasznosulással. Míg a gyógyszerek intravénás biohasznosulása mindig 100 %, az orális biohasznosulás általában kevesebb, mint 100% a hiányos felszívódás és/vagy a first-pass elimináció miatt. Számos tényező befolyásolja a gyógyszer orális biohasznosulását: egyesek a gyógyszerhez kapcsolódnak, míg mások a beteghez. A rossz biohasznosulás leküzdése érdekében növelhetjük a beadott adagot, megváltoztathatjuk a gyógyszerformát, vagy más adagolási módot alkalmazhatunk.