amellett, hogy A szállító az aktív kábítószer -, hogy a webhely a testben, ahol a gyógyszer célja, hogy hatást gyakoroljon az akció, segédanyagok fontos szerepet játszanak a gyártási folyamat. Fontos lehet az is, hogy a gyógyszer túl korán szabaduljon fel az asszimilációs folyamatban olyan helyeken, ahol károsíthatja az érzékeny szövetet, gyomorirritációt vagy gyomorpanaszokat okozhat.

Trending: Walmart tévesen tüzelt gyógyszerész MS over védőoltások

mások segítenek a gyógyszer szétesni részecskék elég kicsi ahhoz, hogy elérje a véráramba gyorsabban, és még mások védik a termék stabilitását, így lesz a maximális hatékonyság a használat idején. Ezenkívül néhány segédanyagot használnak a gyógyszertermék azonosításának elősegítésére.

végül, de nem utolsósorban, néhány segédanyagot egyszerűen arra használnak, hogy a termék íze jobban nézzen ki. Ez javítja a betegek megfelelőségét, különösen gyermekeknél. Bár technikailag” inaktív ” a terápiás értelemben, gyógyszeripari segédanyagok kritikus és alapvető összetevői egy modern gyógyszer termék. Sok termékben a segédanyagok alkotják a teljes adagolási forma nagy részét (1). A gyógyszer hatóanyagán kívül más alapvető összetevők közé tartoznak a hígítók vagy töltőanyagok, kötőanyagok, dezintegránsok, kenőanyagok, színezőanyagok és tartósítószerek (3). A hígítók vagy töltőanyagok olyan inert összetevők, amelyek jelentősen befolyásolhatják a végső tabletta kémiai és fizikai tulajdonságait, ezáltal befolyásolják a biofarmakológiai profilt.

Hírek és figyelemre méltó: CMW kibocsátások 2017 kábítószer-kiadások műszerfalak

egy klasszikus példa erre a kalcium-sók, amely lehet használni, mint töltőanyagok, amelyek zavarják a felszívódását tetraciklin a gyomor-bél traktusban. (4) Ez a példa hangsúlyozza, hogy a segédanyagok nem mindig lehetnek inertek, mivel észlelhetők.

általában a tablettákat úgy tervezték, hogy a legkisebb, kényelmesen összenyomható tabletta mérete alakuljon ki. Így, ha az adag kisebb, további hígításokra van szükség, és ha az adag magas, kevesebb hígításra van szükség, hogy ne növeljék a tabletta méretét, ami megnehezítheti a lenyelést.

A hígítók kiválasztását óvatosan kell végezni, mivel a fizikai-kémiai változások instabillá tehetik a terméket, és gyártási problémákat okozhatnak. Kötőanyagok egészül ki tabletta készítmények hozzá cohesiveness, hogy porok, ezáltal a szükséges kötés formájában granulátum, amely alatt a tömörítés forma kompakt tömeg, mint a tabletta. Más szavakkal, a kötőanyagok elengedhetetlenek a tabletta “keménységének” eléréséhez.

a kötőanyagokat általában a korábbi tapasztalatok, az adott termékszükséglet, az irodalom vagy az eladói adatok, vagy az egyes tudósok vagy a gyártási egység preferenciái alapján választják ki. A kötőanyag kiválasztásakor az elsődleges kritérium az, hogy kompatibilis-e más tabletta komponensekkel.

elegendő kohéziót kell hozzáadnia a porokhoz, hogy lehetővé tegye a normál feldolgozást, mégis lehetővé tegye a tabletta szétesését, és a gyógyszer lenyeléskor feloldódjon, felszabadítva a hatóanyagokat a felszívódáshoz. A dezintegránsok megkönnyítik a tabletta szétesését orális adagolás után.

a granulálás előtt vagy a kenési lépés során a tömörítés előtt vagy mindkét feldolgozási lépésben hozzáadhatók. Számos dezintegráló anyag hatékonyságát befolyásolja a tablettán belüli helyzetük. Mivel a szétesés ellentétes a granulálással (agglomerációval), valamint az erős kompaktok későbbi kialakulásával, ezt a két jelenséget gondosan mérlegelni kell egy tabletta tervezésekor. A kenőanyagok megakadályozzák a tabletták tapadását a tabletta ütéseihez a tabletta gyártási folyamatának tömörítési fázisában.

amikor kenőanyagokat adnak a por tömegéhez, az egyes részecskék körül bevonatot képeznek, amely a tömörítés során többé-kevésbé érintetlen marad. A kenőanyagok többnyire hidrofób. A kenőanyag bevonat jelenléte a szétesési idő növekedését, valamint a gyógyszer oldódási sebességének csökkenését okozhatja. A kenőanyag kiválasztása függhet a gyártandó tabletta típusától, az oldódástól, az áramlási jellemzőktől és a készítmény keménységi, fribilitási és kompatibilitási követelményeitől. A glidánsok azok az anyagok, amelyek jó áramlási tulajdonságokkal és rossz kenési tulajdonságokkal rendelkeznek.

Bővebben: a gyógyszerész kiégésének elkerülése

A Glidánsok javítják a por áramlását a tömörítő gépekbe. Úgy járnak el, hogy minimalizálják a granulálás hajlamát a túlzott rezgés miatt elválasztásra vagy elkülönítésre. Nagy sebességű tabletta gép igényel sima egyenletes áramlását anyag meghalni üregek (tabletta penész). A tabletta súlyának egységessége közvetlenül attól függ, hogy a szerszámüreg mennyire egyenletesen van kitöltve. Általában sok olyan anyag, amelyet általában kenőanyagnak neveznek, csak minimális kenési aktivitással rendelkezik, jobb glidánsok vagy anti-tapadók.

így két vagy több anyag keveréke szükséges lehet ezeknek a tulajdonságoknak a megszerzéséhez. A gyógyszerészeknek ismerniük kell a gyógyszerkészítmények összetevőit, a hatóanyagokon túl. Annak érdekében, hogy oktassák a gyógyszerészek a segédanyagok, amelyek rutinszerűen használják a gyógyszeriparban, úgy döntöttünk, hogy vizsgálja meg a top 200 vényköteles tabletta és kapszula termékek 2003 (2), és megtudja, hogy hány vagy mely segédanyagok használják az egyes termékekben.

a kiválasztás mind a márkára, mind a generikus gyógyszerekre kiterjed. A 200 vényköteles gyógyszer közül az inaktív segédanyagok teljes száma, kivéve a bevonó – és színezőanyagokat, csak 94 volt! Bár a lista a 2003-as top 200-as listán szerepel, azóta nagyon kevés blockbuster indult, és még mindig mindegyikben ugyanazok a segédanyagok.

Nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

Akác

Emulgeáló szer ügynök; stabilizáló ügynök; felfüggesztéséről ügynök; tabletta binder; viszkozitás-növekvő ügynök

Alginát

Binder

alginsav

Stabilizáló ügynök;

felfüggesztéséről ügynök;

tablet kötőanyag,

tablet disintegrant;

viszkozitás-növekvő ügynök.

alumínium-acetát

antiszeptikus

benzil-alkohol

antimikrobiális tartósítószer; fertőtlenítőszer; oldószer

butil-Paraben

antimikrobiális tartósítószer

Butilált hidroxi-toluol

antioxidáns.

Citromsav

Disintegrant

Kalcium-karbonát

Tabletta, kapszula hígító; terápiás ügynök

Candelilla viasz

Binder

Croscarmellose nátrium –

Tabletta, kapszula disintegrant

Cukrász cukor

a Cukor bevonat adjunktus; édesítő szer; tabletta, kapszula higító

Nem:

segédanyag

a tablettákban 200-ból alkalmazott segédanyagok száma

használat

kolloid szilikon-dioxid

adszorbens; antikaking szer; emulzióstabilizátor; glidant;

felfüggesztőszer; tabletta dezintegrálószer; termikus stabilizátor; viszkozitásnövelő szer.

cellulóz

adszorbens; felfüggesztő szer; tabletta és kapszula hígítószer;

tabletta dezintegráló szer.(mikrokristályos cellulóz) adszorbens; glidant; szuszpendáló szer;

tabletta és kapszula hígítószer; tabletta dezintegráló (cellulóz porított) tabletta és kapszula hígítószer.(cellulóz Silicified)

Normál vagy vízmentes kalcium-foszfát

Hígító

Carnuba viasz

Binder

Kukorica keményítő

Binder

Karboximetil kalcium

Stabilizáló ügynök; felfüggesztéséről ügynök;

tabletta, kapszula disintegrant;

viszkozitás-növekvő ügynök; víz-elnyelő ügynök

Kalcium-sztearát

Tabletta, kapszula kenőanyag

Kalcium-dinátrium-EDTA

Kelátképző

Copolyvidone

a Film-egykori; granulating ügynök; tabletta binder

Castor olaj, hidrogénezett

Bővített kiadás ügynök; merevítő ügynök; tablet s

kapszula kenőanyag

Nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

Kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát

Hígító

Cetylpyridine-klorid

Antimikrobiális tartósítószer; fertőtlenítő;

kationos felületaktív anyag; fertőtlenítő;

solubilizing ügynök; nedvesítő anyag

Cisztein HCL

Redukáló anyag

Crosspovidone

Tablet disintegrant.

kalcium-foszfát Di vagy Tri basic

tabletta és kapszula hígító Antikaking szer; puffer, tápanyag; étrend-kiegészítő;

glidant; tablet

, majd a kapszula hígító, valamint

elhomályosítja ügynök( a calium phosphage tribasic)

Dibasic Kalcium-Foszfát

Hígító

Dinátrium-hidrogén-foszfát

Puffer ügynök

Dimetikon

Habzásgátló szer;

szer

Erythrosine Nátrium –

Színek

Etil-Cellulóz

Bevonat ügynök;

ízesítő fixáló;

tablet binder;

tablet töltelék;

viszkozitás-növekvő ügynök.

zselatin

bevonóanyag;

film-korábbi;

gélesítőszer;

felfüggesztő szer;

tabletta kötőanyag;

viszkozitás-növekvő ügynök

Gliceril monooleátot

Nemionos felületaktív anyag,

Nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

Glicerin

Antimikrobiális tartósítószer;

szer;

nedvesítő szer;

plasticizer;

oldószer;

édesítő szer;

tonicity ügynök

Glicin

Tonicity

Gliceril-monosztearát.

Szer; emulgeáló szer ügynök;

solubilizing ügynök;

stabilizáló ügynök;

tartós kiadás összetevő;

tabletta, kapszula kenőanyag

Gliceril behenate

Bevonat ügynök; tabletta binder; tabletta, kapszula kenőanyag

– Hidroxi-propil-cellulóz

Bevonat ügynök; emulgeáló szer ügynök;

stabilizáló ügynök; felfüggesztéséről ügynök;

tablet binder; megvastagodása ügynök;

viszkozitás-növekvő ügynök.

hidroxil-propil-metil-cellulóz

bevonóanyag; film-korábbi;

sebességszabályozó polimer a tartós felszabaduláshoz;

stabilizáló szer; felfüggesztő szer; tabletta kötőanyag; viszkozitásnövelő szer.

hipromellóz

bevonóanyag; film-volt;

sebességszabályozó polimer a tartós felszabaduláshoz; stabilizáló szer;

felfüggesztő anyag; tabletta kötőanyag; viszkozitásnövelő szer.

HPMC ftalát

bevonóanyag.

Nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

a Vas-oxidok, vagy vas-oxid

Színek

a Vas-oxid-sárga

Színek

vörös Vas-oxid, vagy vas-oxid

Színek

Laktóz hidratált vagy vízmentes vagy monohidrát vagy spray szárított

Kötőanyag; hígító száraz-por inhalátorok; lyophilization támogatás;

tablet kötőanyag; tabletta és kapszula hígító.(vízmentes laktóz) kötőanyag; oldószer száraz por inhalátorokhoz; kötőanyag tabletta;

tabletta és kapszula oldószer (laktóz-monohidrát) kötőanyag; oldószer száraz por belélegzéséhez; tabletta és kapszula oldószer;

tabletta és kapszula töltőanyag.(laktóz spray szárított)

magnézium-sztearát

tabletta és kapszula kenőanyag

mikrokristályos cellulóz

adszorbens; felfüggesztő szer; tabletta és kapszula hígítószer; tabletta széteső ugyanaz, mint a cellulóz lásd fent csak az mcc usp

mannit

édesítőszer; tabletta, kapszula hígító; tonicity ügynök;

a jármű (tömegnövelő ügynök) a liofilizált készítmények

Nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

a Metil-cellulóz

Bevonat ügynök; emulgeáló szer ügynök; felfüggesztéséről ügynök;

tabletta, kapszula disintegrant; tabletta binder; viszkozitás-növekvő ügynök

Magnézium-karbonát

Tabletta, kapszula hígító

Ásványi olaj

Szer; kenőanyag; olajtartalmú jármű; oldószer

metakrilsav kopolimer

bevonat

magnézium-oxid

tabletta és kapszula hígító

metil-paraben

antimikrobiális tartósítószer

povidon vagy PVP

dezintegráló szer; oldószer; felfüggesztőszer; tabletta kötőanyag.

PEG

kenőcs alap; lágyító; oldószer; kúp alap;

tabletta és kapszula kenőanyag

poliszorbát 80

solubilizer

propilénglikol

antimikrobiális tartósítószer; fertőtlenítőszer; nedvesítőszer;

oldószer; stabilizátor vitaminokhoz; vízzel keverhető cosolvent.

polietilén-oxid

Mucoadhesive; tabletta kötőanyag; sűrítőanyag.

propilén paraben

antimikrobiális tartósítószer

Polaxamer 407 vagy 188 vagy plain

diszpergálószer; emulgeáló-és coemulgeálószer;

szolubilizáló szer; tabletta kenőanyag; nedvesítőszer.

kálium-hidrogén-karbonát

alkalizáló szer; terápiás szer

nem:

Segédanyag

több alkalommal segédanyagok használt tabletta 200

A

Kálium-szorbát

Antimikrobiális tartósítószer

burgonyakeményítő

Binder

Foszforsav

Sima ügynök

Polyoxy140-sztearát

Emulgeáló szer ügynök; solubilizing ügynök; nedvesítő anyag

Nátrium-keményítő glycolate

Tabletta, kapszula disintegrant

Keményítő pregelatinized

Tabletta, kapszula hígító; tabletta, kapszula disintegrant;

tablet binder (keményítő pregelatinized Glidant; tabletta, kapszula hígító; tabletta, kapszula disintegrant;

tabletta kötőanyag.(keményítő , burgonya, kukorica , búza, rizs) tehát ellenőrizze a fentieket, és végezze el a változtatásokat

nátrium-keresztmellóz

dezintegráló szer

nátrium-lauril-szulfát

anionos felületaktív anyag; mosószer; emulgeálószer;

bőr penetráns; tabletta és kapszula kenőanyag; nedvesítő szer keményítő

Glidant; tabletta és kapszula hígítószer;

tabletta kötőanyag.(keményítő , burgonya, kukorica , búza, rizs) az összes keményítőt

szilícium-dioxid

ugyanaz, mint a kolloid szilícium-dioxid

No:

segédanyag

a tablettákban alkalmazott segédanyagok száma 200-ból

használat

nátrium-benzoát

antimikrobiális tartósítószer; tabletta és kapszula kenőanyag

sztearinsav emulgeálószer; szolubilizáló szer; tabletta és kapszula kenőanyag.

szacharóz

bázis gyógyszeres cukrászsüteményekhez; granuláló szer;

cukorbevonat adjunct; felfüggesztő szer; édesítőszer;

tabletta és kapszula hígítószer; viszkozitásnövelő szer.

szorbinsav

Antimikrobiális tartósítószer

Nátrium-karbonát

Karbonátfeldolgozás ügynök

Szacharin-nátrium

Édesítő ügynök

Nátrium-alginát

Stabilizáló ügynök; felfüggesztéséről ügynök; tabletta, kapszula disintegrant;

tablet binder; viszkozitás-növekvő ügynök.

szilikagél

Adszorbáns

szorbiton-monooleát

Solubilizer

nátrium-sztearil-fumarát

tabletta és kapszula kenőanyag.

nátrium-klorid

tabletta és kapszula hígító; tonicity agent

nátrium-metabiszulfit

antioxidáns.

trinátrium-citrát-dihidrát

alkalizáló szer; pufferoló szer; emulgeálószer; szekvesztáló szer.

nátrium-keményítő

Binder

nátrium-karboxi-metil-cellulóz

bevonóanyag; tabletta és kapszula dezintegráló szer;

tabletta kötőanyag; stabilizáló szer; felfüggesztő szer;

viszkozitásnövelő szer; vízelnyelő szer.

No:

segédanyag

200

használat

> borostyánkősav

savasság

nátrium-propionát

antimikrobiális tartósítószer

titán-dioxid

Bevonószer; opacianer; pigment

talkum

Antikaking agent; glidant; tabletta és kapszula hígító; tabletta és kapszula kenőanyag.

Triacetin

nedvesítő; lágyító; oldószer

trietil-citrát

lágyító

a fenti táblázatból azt látjuk, hogy a leggyakrabban használt összetevők többsége nem változott a generációk tablettáinak előállítása során, és a következő generációk számára ugyanazokat a trendeket követheti.

következtetés: a segédanyagok terén még sok időre és erőfeszítésre van szükség. Azonban addig a készítmény tudós rábízták a korlátozott mennyiségű segédanyagok, és meg kell foglalkozni 94 segédanyagok, vagy most talán 104.

Rutesh H. Dave, PhD, Assistant Professor, Division of Pharmaceutical Sciences, Long Island University
A szerző köszönetet szeretne mondani Dr. Joseph Nathan és Dr. Jack Rosenberg értékes input előkészítésében ezt a kéziratot.