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Absorption et biodisponibilité des médicaments

Résumé

La plupart des médicaments sont prescrits sous forme de préparations orales ou d’injections extravasculaires (autres que les injections intraveineuses) pour le traitement des maladies systémiques. Ces médicaments doivent donc être absorbés afin d’être transportés vers les tissus cibles pour produire leurs actions pharmacologiques. Par conséquent, l’absorption joue un rôle clé pour déterminer si un médicament produit ou non un effet clinique et à quelle vitesse il se produit. La vitesse et la mesure dans laquelle un médicament est absorbé par voie systémique sont liées à sa concentration maximale (Tmax) et à sa biodisponibilité fractionnée (F). Souvent, les deux termes pharmacocinétiques, absorption et biodisponibilité, sont considérés comme synonymes, mais il existe en fait une différence subtile entre eux. Il est possible que les médicaments soient bien absorbés par voie orale en raison d’une bonne solubilité lipidique tout en n’ayant pas une bonne biodisponibilité orale en raison d’une perte pré-systémique étendue. Alors que la biodisponibilité intraveineuse des médicaments est toujours de 100%, la biodisponibilité orale est généralement inférieure à 100% en raison d’une absorption incomplète et / ou d’une élimination au premier passage. De nombreux facteurs influencent la biodisponibilité orale d’un médicament: certains sont liés au médicament tandis que d’autres au patient. Pour surmonter la mauvaise biodisponibilité, nous pouvons augmenter la dose administrée, modifier la formulation pharmaceutique ou utiliser une voie d’administration différente.

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