Abstrakti

useimpia lääkkeitä määrätään suun kautta otettavina valmisteina tai ekstravaskulaarisina injektioina (muut kuin suonensisäiset injektiot) systeemisten sairauksien hoitoon. Nämä lääkkeet on siis imeytettävä, jotta ne voidaan kuljettaa kohdekudoksiin niiden farmakologisten vaikutusten aikaansaamiseksi. Näin ollen imeytyminen on avainasemassa määritettäessä, tuottaako lääke kliinistä vaikutusta ja kuinka nopeasti se tapahtuu. Lääkkeen systeemisen imeytymisen nopeus ja laajuus ovat suhteessa sen huippupitoisuuteen (Tmax) ja hyötyosuuteen (F). Usein kahta farmakokineettistä termiä, imeytymistä ja biologista hyötyosuutta, pidetään synonyymeinä, mutta niiden välillä on itse asiassa hiuksenhieno ero. On mahdollista, että lääkkeet imeytyvät hyvin suun kautta hyvän lipidiliukoisuuden vuoksi, mutta niillä ei kuitenkaan ole hyvää oraalista hyötyosuutta laajan presysteemisen menetyksen vuoksi. Vaikka lääkkeiden biologinen hyötyosuus laskimoon on aina 100%, oraalinen hyötyosuus on yleensä alle 100% epätäydellisen imeytymisen ja/tai ensikierron eliminaation vuoksi. Lääkkeen oraaliseen hyötyosuuteen vaikuttavat monet tekijät: jotkut liittyvät lääkkeeseen ja toiset potilaaseen. Huonon hyötyosuuden voittamiseksi voimme lisätä annettua annosta, muuttaa lääkemuotoa tai käyttää eri antoreittiä.