Arzneimittelabsorption und Bioverfügbarkeit
Zusammenfassung
Die meisten Arzneimittel werden als orale Präparate oder extravaskuläre Injektionen (außer intravenösen Injektionen) zur Behandlung systemischer Erkrankungen verschrieben. Diese Arzneimittel müssen daher absorbiert werden, um zu den Zielgeweben transportiert zu werden, um ihre pharmakologischen Wirkungen zu entfalten. Folglich spielt die Resorption eine Schlüsselrolle bei der Bestimmung, ob ein Medikament eine klinische Wirkung hervorruft und wie schnell es auftritt. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß, in dem ein Arzneimittel systemisch absorbiert wird, hängen mit seiner Time-to-Peak-Konzentration (Tmax) und der fraktionierten Bioverfügbarkeit (F) zusammen. Oft werden die beiden pharmakokinetischen Begriffe Absorption und Bioverfügbarkeit synonym betrachtet, aber es gibt tatsächlich einen subtilen Unterschied zwischen ihnen. Es ist möglich, dass Arzneimittel aufgrund einer guten Lipidlöslichkeit gut oral resorbiert werden und aufgrund eines starken präsystemischen Verlusts keine gute orale Bioverfügbarkeit aufweisen. Während die intravenöse Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln immer 100% beträgt, beträgt die orale Bioverfügbarkeit aufgrund unvollständiger Absorption und / oder First-Pass-Elimination normalerweise weniger als 100 %. Viele Faktoren beeinflussen die orale Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels: Einige hängen mit dem Arzneimittel zusammen, andere mit dem Patienten. Um eine schlechte Bioverfügbarkeit zu überwinden, können wir die verabreichte Dosis erhöhen, die pharmazeutische Formulierung ändern oder einen anderen Verabreichungsweg verwenden.