abstrakt

de fleste lægemidler ordineres som orale præparater eller ekstravaskulære injektioner (bortset fra intravenøse injektioner) til behandling af systemiske sygdomme. Disse lægemidler skal derfor absorberes for at blive transporteret til målvævene for at producere deres farmakologiske virkninger. Derfor spiller absorption en nøglerolle i bestemmelsen af, om et lægemiddel producerer en klinisk effekt eller ej, og hvor hurtigt det forekommer. Hastigheden og i hvilket omfang et lægemiddel absorberes systemisk er relateret til dets tid-til-peak koncentration (Tmaks) og fraktioneret biotilgængelighed (F). Ofte betragtes de to farmakokinetiske termer, absorption og biotilgængelighed, synonymt, men der er faktisk en subtil forskel mellem dem. Det er muligt, at lægemidler absorberes godt oralt på grund af god lipidopløselighed og alligevel ikke har en god oral biotilgængelighed på grund af omfattende presystemisk tab. Mens den intravenøse biotilgængelighed af lægemidler altid er 100%, er den orale biotilgængelighed normalt mindre end 100% på grund af ufuldstændig absorption og/eller first-pass-eliminering. Mange faktorer påvirker den orale biotilgængelighed af et lægemiddel: nogle er relateret til lægemidlet, mens andre til patienten. For at overvinde dårlig biotilgængelighed kan vi øge den indgivne dosis, ændre den farmaceutiske formulering eller bruge en anden indgivelsesvej.