kromě transportu aktivního léčiva do místa v těle, kde má léčivo působit, hrají pomocné látky důležitou roli ve výrobním procesu. Mohou být také důležité pro udržení lék se uvolňuje příliš brzy na proces asimilace v místech, kde by to mohlo poškodit zadávací tkáně a vytvořit podráždění žaludku nebo žaludeční nevolnost.

trendy: Walmart Špatně Vystřelil Lékárníka s MS Po Očkování

Další pomoci drog rozpadat na částice dostatečně malé, aby se do krevního oběhu rychleji, a ještě jiní chránit produktu stabilitu, tak to bude na maximální účinnost v době použití. Kromě toho se některé pomocné látky používají k identifikaci léčivého přípravku.

V neposlední řadě se některé pomocné látky používají jednoduše k tomu, aby produkt chutnal a vypadal lépe. To zlepšuje soulad pacientů, zejména u dětí. Ačkoli technicky „neaktivní“ z terapeutického smyslu, farmaceutické excipienty jsou kritickými a nezbytnými složkami moderního léčivého přípravku. V mnoha výrobcích tvoří pomocné látky většinu celkové dávkové formy (1). Kromě účinné složky léčiva zahrnují další základní složky ředidla nebo plniva, pojiva, dezintegrační látky, maziva, barviva a konzervační látky (3). Ředidla nebo plniva jsou inertní složky, které mohou významně ovlivnit chemické a fyzikální vlastnosti konečné tablety, čímž ovlivňují biofarmaceutický profil.

Zprávy a Pozoruhodné: CMW Uvolňuje 2017 Výdaje na protidrogovou politiku Panelů

Jedním klasickým příkladem jsou soli vápníku, které mohou být využity jako plniva, které v rozporu s vstřebávání tetracyklinu z gastrointestinálního traktu. (4) tento příklad zdůrazňuje, že pomocné látky nemusí být vždy inertní, protože mohou být vnímány.

obvykle jsou tablety navrženy tak, aby se vytvořila nejmenší velikost tablety, kterou lze pohodlně komprimovat. Pokud je tedy dávka malá, je zapotřebí více ředidel a pokud je dávka vysoká, je zapotřebí méně ředidel, aby nedošlo ke zvýšení velikosti tablety, což by mohlo ztížit polykání.

výběr ředidel by měl být proveden pečlivě, protože fyzikálně-chemické změny mohou způsobit nestabilitu produktu a mohou způsobit problémy ve výrobě. Pojiva se přidávají do tablet formulace přidat soudržnost na prášky a tím, že poskytuje potřebné vazby se budou tvořit granule, které pod zhutnění formě kompaktní hmoty jako tablet. Jinými slovy, pojiva jsou nezbytná pro dosažení „tvrdosti“ tablety.

Pojiva jsou obvykle vybrány na základě předchozích zkušeností, konkrétní produkt potřebuje, literatury nebo dodavatele, údaje nebo preference jednotlivých vědců nebo výrobní jednotky. Primárním kritériem při výběru pojiva je jeho kompatibilita s jinými složkami tablet.

Je nutné přidat dostatečné soudržnosti na prášky, aby normální zpracování, a přesto umožnit tablety se rozpadají a léčivo, aby se rozpustil při požití uvolňuje aktivní složky pro absorpci. Dezintegranty usnadňují rozpad tablety po perorálním podání.

mohou být přidány před granulací nebo během mazacího kroku před kompresí nebo v obou krocích zpracování. Účinnost mnoha dezintegrantů je ovlivněna jejich polohou v tabletě. Jelikož rozklad je opakem operace granulace (aglomerace) a následné vytvoření silné kompakty, jeden musí pečlivě zvážit tyto dva jevy při navrhování tabletu. Maziva zabraňují přilepení tablet k razníkům tablet během kompresní fáze procesu výroby tablet.

když se maziva přidávají do práškové hmoty, vytvářejí kolem jednotlivých částic vrstvu, která zůstává během komprese víceméně neporušená. Maziva jsou většinou hydrofobní. Přítomnost mazacího povlaku může způsobit prodloužení doby rozpadu a snížení rychlosti rozpouštění léčiva. Volba maziva může záviset na typu vyráběné tablety, rozpouštění, charakteristikách průtoku a požadavcích formulace z hlediska tvrdosti, drobivosti a kompatibility. Kluzáky jsou materiály, které mají dobré průtokové vlastnosti a špatné mazací vlastnosti.

Přečtěte si více: zabránění vyhoření lékárníka

kluzáky zlepšují tok prášku do tabletovacích strojů pro zhutnění. Působí tak, aby minimalizovaly tendenci granulace k oddělení nebo segregaci v důsledku nadměrných vibrací. Vysokorychlostní tabletový stroj vyžaduje hladký rovnoměrný tok materiálu k odumírání dutin(tabletová forma). Rovnoměrnost hmotnosti tablet přímo závisí na tom, jak rovnoměrně je dutina matrice vyplněna. Obecně mnoho materiálů běžně označovaných jako maziva má pouze minimální mazací aktivitu a jsou lepšími kluzáky nebo anti-přívrženci.

proto může být pro získání těchto vlastností nezbytná směs dvou nebo více materiálů. Lékárníci by měli být obeznámeni se složkami léčivých přípravků, kromě jejich účinných látek. S cílem vzdělávat lékárníky na pomocné látky, které jsou běžně používané ve farmaceutickém průmyslu, jsme se rozhodli prozkoumat top 200 na předpis tablety a kapsle výrobky z roku 2003 (2) a zjistit, jak mnoho nebo pomocné látky, které jsou použity v každém výrobku.

výběr se bude týkat jak značkových, tak generických léků. Z 200 léků na předpis byl celkový počet neaktivních pomocných látek používaných s výjimkou nátěrových a barviv pouze 94! Přestože je seznam složen z 200 nejlepších léků roku 2003, od té doby bylo spuštěno jen velmi málo trháků a pomocné látky ve všech zůstávají stejné.

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Akát

Emulgační činidlo; stabilizační činidlo; pozastavení agent; tablet pořadač; viskozita-zvýšení agent

Alginát

Pojiva,

Alginová Kyselina,

Stabilizační činidlo;

pozastavení agent;

tablet pořadač,

tablet rozvolňovadlo;

viskozita-zvýšení agent.

Hliník Acetát

Antiseptické

benzylalkohol

Antimikrobiální konzervační prostředky; dezinfekční prostředek, rozpouštědlo,

Butyl Paraben

Antimikrobiální přísada konzervační

Butylovaný Hydroxy Toluen

Antioxidant.

kyselina Citronová,

Rozvolňovadlo

uhličitan vápenatý,

Tablet a kapslí a ředidla; terapeutické činidlo

Kandelilový vosk

Pojiva,

sodná sůl kroskarmelosy,

Tablet a kapslí rozvolňovadlo

Cukrárna cukru

Cukr povlak doplněk; sladidlo; tablety a kapsle ředidla

Ne:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Tekutý silikonový uhličitého

Adsorbent; protispékavá látka; stabilizátor emulze; glidant;

pozastavení agent; rozvolňovadlo tablet; tepelné stabilizátor;

viskozita-zvýšení agent.

celulóza

Adsorbent; suspenze; tablety a tobolky ředidlo;

tabletové dezintegrační činidlo.(mikrokrystalin celulózy) Adsorbent; kluzné činidlo; suspenze;

tablety a ředidlo tobolek; tabletové dezintegrační činidlo (celulóza v prášku) tablety a ředidlo tobolek.(celulosa Silicifikovaná)

Obyčejný nebo bezvodý fosforečnan vápenatý,

Ředidlo

Carnuba vosk

Pojiva,

Kukuřičný škrob

Pojiva,

Karboxymethylcelulózy vápníku

Stabilizační činidlo; pozastavení agent;

tablet a kapslí a dezintegrační činidlo;

viskozita-zvýšení agent; vodu-absorbující agent

stearát Vápenatý,

Tablet a kapslí maziva

Kalcium dinatrium EDTA

Chelatační

Copolyvidone

Film-bývalý; granulační agent; tablet pojivo

Ricinový olej, hydrogenovaný

Rozšířené vydání agent; vyztužení agent; tablet a

kapsle maziva

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

dihydrát hydrogenfosforečnanu Vápenatého,

Ředidlo

Cetylpyridine chlorid

Antimikrobiální konzervační prostředky; antiseptické;

kationtové povrchově aktivní látky; dezinfekční prostředek;

rozpouštění činidla; smáčedla

Cystein HCL

Redukční Činidlo

Crosspovidone

rozvolňovadlo Tablet.

fosforečnan vápenatý di nebo tri základní

Tablet a kapslí ředidla Protispékavá látka; vyrovnávací paměť, výživové; dietní doplněk;

glidant; tablet

a kapsle ředidla a

zákal agent( pro calium phosphage zásaditý).

Hydrogenfosforečnan Vápenatý,

Ředidlo

hydrogenfosforečnan sodný

ukládání do Vyrovnávací paměti agenta,

Dimethicone

odpěňovací přísada agent;

zvláčňující

Erythrosinu Sodíku

Barva

ethylcelulosa

Povlak agent;

příchuti fixační;

tablet pořadač;

tablet výplň;

viskozita-zvýšení agent.

želatina

potahovací činidlo;

film-bývalý;

želírující činidlo;

suspendující činidlo;

pojivo pro tablety;

viskozita-zvýšení agent

Glycerol monooleátu, vztaženo

Neiontové povrchově aktivní látky

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Glycerin

Antimikrobiální konzervační prostředek;

vyhlazující přísada;

zvlhčující přísada;

změkčovadlo;

rozpouštědlo,

sladidlo;

tonicity agent

Glycin

Tonicity

Glycerol-monostearát,

Vyhlazující přísada; emulgační činidla;

rozpouštění agenta;

stabilizační činidlo;

s prodlouženým uvolňováním složka;

tablet a kapslí maziva

Vynechána behenate

Povlak agent; pojivo tablet; tablety a kapsle maziva

Hydroxy propyl celulózy

Povlak agent; emulgační činidla;

stabilizační činidlo; pozastavení agent;

tablet pořadač; zahušťovadlo;

viskozita-zvýšení agent.

Hydroxy propyl methyl celulóza

Povlak agent, film-bývalý;

rychlost-ovládání polymeru pro trvalé uvolňování,

stabilizační činidlo; pozastavení agent; tablet pořadač; viskozita-zvýšení agent.

hypromelosa

potahovací činidlo;;

polymer regulující rychlost pro trvalé uvolňování; stabilizační činidlo;

suspendující činidlo; pojivo tablet; činidlo zvyšující viskozitu.

HPMC Pthalát

potahovací činidlo.

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

oxidy Železa nebo oxidu železitého

Barva

žlutý oxid železitý.

Barva

červený oxid železitý nebo oxid železitý.

Barva

Laktóza hydratované nebo bezvodé nebo laktosy nebo sprejově sušené

pojivo; rozpouštědla pro suché práškové inhalátory; lyofilizace podpory;

tablet pořadač; tablety a ředidlo tobolek.( laktosa) pojivo; rozpouštědla pro suché práškové inhalátory; tablet pořadač;

tablet a kapslí a ředidla(laktóza monhydrate) pojivo; rozpouštědla pro suché-prášek inhalace; tablety a kapsle ředidla;

tablety a kapsle výplň.(laktóza sprejově sušené)

stearát hořečnatý,

Tablet a kapslí maziva

Mikrokrystalická celulóza

Adsorbent; pozastavení agent; tablety a kapsle ředidla; rozvolňovadlo tablet stejné jako celulosa, viz výše, je to jen, že mcc je usp

Mannitol

sladidlo; tablet a kapslí a ředidla; tonicity agent;

vozidla (plnidlo) pro lyofilizované přípravky

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Methyl celulóza

Povlak agent; emulgační činidlo; pozastavení agent;

tablet a kapslí rozvolňovadlo; tablet pořadač; viskozita-zvýšení agent

uhličitan Hořečnatý,

Tablet a kapslí ředidlo

Minerální olej

Vyhlazující přísada; maziva; olejnaté vozidla; rozpouštědlo,

Methakrylového kopolymeru kyseliny

Nátěr

oxid Hořečnatý,

Tablet a kapslí ředidlo

Methyl paraben

Antimikrobiální přísada konzervační

Povidon nebo PVP

Rozvolňovadlo, zrušení podpory; pozastavení agent; tablet pojivo.

PEG

Mast základny; změkčovadla; rozpouštědlo; čípek základny;

tablet a kapslí maziva

Polysorbát 80,

solubilizátoru

Propylen glykol

Antimikrobiální konzervační prostředky; dezinfekční; zvlhčující látka; změkčovadla;

rozpouštědlo; stabilizátor pro vitamíny, voda-pomocné rozpouštědlo mísitelné.

polyethylenoxid

Mukoadhezivní; pojivo na tablety; zahušťovadlo.

Propylen paraben

Antimikrobiální přísada konzervační

Polaxamer 407 nebo 188 nebo prostý

Dispergační činidlo; emulgátor a coemulsifying agent;

rozpouštění agenta; tablet maziva; smáčedlo.

hydrogenuhličitan draselný

alkalizační činidlo; terapeutické činidlo

ne:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Sorban draselný,

Antimikrobiální přísada konzervační

Bramborový škrob,

Pojiva,

kyselina Fosforečná,

Okyselující činidlo

Polyoxy140-stearát

Emulgační činidlo; rozpouštění činidla; smáčedla

Sodná sůl glykolátu škrobu,

Tablet a kapslí rozvolňovadlo

Škrob předbobtnalý

Tablet a kapslí a ředidla; tablety a kapsle rozvolňovadlo;

tablet pojivo (škrob předbobtnalý Glidant; tablety a kapsle ředicího roztoku; tablety a kapsle rozvolňovadlo;

pojivo pro tablety.( škrob , brambory, kukuřice , pšenice, rýže), tak se podívejte na výše uvedené a provést změny,

Sodík crossmellose

Rozvolňovadlo

Natrium-lauryl-sulfát

Aniontové povrchově aktivní látky; prací prostředek; emulgační činidla;

kožní kapilární; tablety a kapsle maziva; smáčedlo

Škrob

Glidant; tablety a kapsle ředidla; tablety a kapsle rozvolňovadlo;

tablet pojivo.(škrob , brambory, kukuřice , pšenice, rýže) kombinujte všechny škroby

oxid křemičitý

stejné jako koloidní oxid křemičitý

ne:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

benzoan Sodný

Antimikrobiální přísada konzervační přísada; tablety a kapsle maziva

kyselina Stearová

Emulgační činidlo; rozpouštění agenta; tablety a kapsle maziva.

sacharosa

báze pro medikované cukrovinky; granulační činidlo;

doplněk pro potahování cukrem; suspenzní činidlo; sladidlo;

ředidlo pro tablety a kapsle; činidlo zvyšující viskozitu.

kyselina Sorbová

Antimikrobiální přísada konzervační

uhličitan Sodný

Carbonating agent

Sacharin sodný

sladidlo

alginát Sodný

Stabilizační činidlo; pozastavení agent; tablety a kapsle rozvolňovadlo;

tablet pořadač; viskozita-zvýšení agent.

silikagel

Adsorbant

Sorbitonmonooleát

Solubilizátor

natrium-stearyl-fumarát

tablety a tobolky.

chlorid sodný

tablety a tobolky ředidlo; tonicita činidlo

disiřičitan sodný

Antioxidant.

dihydrát citrátu sodného

alkalizační činidlo; pufrovací činidlo; emulgátor; sekvestrační činidlo.

Sodná sůl,

Pojiva,

Sodná sůl karboxymethylcelulosy,

Povlak agent; tablety a kapsle rozvolňovadlo;

tablet pořadač; stabilizační činidlo; pozastavení agent;

viskozita-zvýšení agent; vodu-absorbující agent.

:

pomocná látka

kolikrát pomocné látky používané ve formě tablet, z 200

Použití

Jantarová

Kyselost

propionátu Sodného

Antimikrobiální přísada konzervační

oxid Titaničitý

Povlak agent; opacifier; pigment

mastek

Protispékavá látka; kluzák; tablety a tobolky ředidlo; tablety a tobolky lubrikant.

Triacetin

Zvlhčující přísada; změkčovadla; rozpouštědlo

Triethyl-citrát

Změkčovadlo

Z výše uvedené tabulky vidíme, že většina běžně používané složky nebyly změněny na výrobu tablet z generace a může sledovat stejné trendy pro mnoho generací.

závěr: v oblasti pomocných látek je stále zapotřebí mnoho času a úsilí. Do té doby je však vědec s formulací pověřen omezeným množstvím pomocných látek a bude se muset vypořádat s 94 pomocnými látkami nebo nyní možná 104.

Rutesh H. Dave, PhD, odborný Asistent, Oddělení Farmaceutických Věd, Long Island University
autor by rád poděkoval Dr. Josef Nathan a Dr. Jack Rosenberg pro jejich cenný příspěvek při přípravě tohoto rukopisu.